【脉铂医药】MedBio|552292-08-7|Rolapitant技术资料

1、rolapitant物理参数：常用名罗拉吡坦英文名rolapitantCAS号552292-08-7分子量500.477密度1.3±0.1 g/cm3沸点523.5±50.0 °C at 760 mmHg分子式C25H26F6N2O2熔点无资料闪点270.4±30.1 °C2、rolapitant技术资料：体外研究Rolapitant对人NK1受体具有高亲和力，Ki为0.66 nM，对人NK2和NK3亚型的选择性高1000倍以上，以及对人，豚鼠，沙鼠和猴NK1受体的优先亲和力。大鼠，小鼠和兔子[1]。体内研究在0.1mg / kg的最小有效剂量（MED）下，Rolapitant在静脉内和口服给药后逆转NK1激动剂诱导的沙鼠在足沙中进行长达24小时。在雪貂的急性和延迟呕吐模型中，Rolapitant的活性分别为0.1和1 mg / kg，与其他NK1拮抗剂的临床数据一致。止吐药的临床疗效与雪貂呕吐模型的疗效高度相关，表明rolapitant是该适应症的临床候选药物[1]。激酶实验在100％DMSO中以1mM的储备浓度制备Rolapitant。对于大多数受体结合研究，将储备溶液稀释，最终浓度范围为0.1至3μM。用于竞争结合研究的放射性配体浓度范围为0.5至1nM。对于物种比较研究，将150 pM [125I] -BHSP与不同浓度的由沙鼠，兔和猴子纹状体制备的蛋白质（10-50μg）和表达克隆的大鼠，小鼠和豚鼠NK受体的细胞一起孵育[1] 。3、rolapitant同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12500MBX-2982MBX-29821037792-44-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13399FTY720 PhosphateFTY720 Phosphate402615-91-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12580CarvedilolCarvedilol72956-09-35g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13261PF 514273PF 514273851728-60-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13012N-DesmethylclozapineN-Desmethylclozapine6104-71-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12567AVE 0991 sodium saltAVE 0991 sodium salt306288-04-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13178PD 144418 oxalatePD 144418 oxalate154130-99-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13066GR 231118GR 231118158859-98-4500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13453ONO-8130ONO-8130459841-96-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12512OrteronelOrteronel566939-85-350mg≥98%