卡维地洛片
| 【药品名称】 | 卡维地洛片 |
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| 【英文名称】 | Carvedilol Tablets | |
| 【别 名】 | 金络 | |
| 【剂 型】 | 片剂 | |
| 【规 格】 | 10mg*28s | |
| 【药品分类】 | β-阻滞剂类 | |
| 【参考价格】 | 25.00元 | |
| 【贮藏方法】 | 密封 |
【药理作用】
卡维地洛是一种有多种作用的神经体液拮抗剂，具有非选择性的β阻滞、α阻滞和抗氧化特性。通 过选择性阻滞α1肾上腺能受体而扩张血管。卡维地洛通过血宵扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。卡维地洛没有内在拟交感 活性，与心得安相似，它具有膜稳定特性。卡维地洛是由一对对映异构体组成的外消旋混合物。在动物模型中，两种异构体均有α肾上腺能受 体阻滞特性。卡维地洛具有非选择性β1和β2肾上腺能受体阻滞作用，其作用和卡维地洛的左旋体相关。卡维地洛是一种强的抗氧化物和强的&应性的氧自由基淸除剂，体内外动物试验及体外多种人体细 胞试验证实0维地洛及其代谢物均具存抗氧化特性。在大鼠、小鼠进行了为期2年的研究，给予卡维地洛的剂量分别为75mg/kg/日、200mg/kg/日 (以mg/m2计算，分别为最大推荐人用剂最的12、16倍丨，结果显示无致癌作用。多种基因毒性试验未显示卡维地洛有致突变作用。在剂量≥ 200mg/kg/日 (以mg/m2计箅为最人推荐人用剂激的32倍》，卡维地洛对成年人鼠有毐 性作用（镇静，体重增加减少》，无明显毒性及生育损害的剂嫌为60mg/kg/日（以mg/m2计算为最大 推荐人用剂量的10倍倍
【药代动力学】
卡维地洛片口服后很快被吸收，大约1小时可达到最大血淸浓度，有明显的首过效应 绝对生物利用度约为25%。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少 引起立位低血压的危险性。卡维地洛是一种亲脂性的化合物，大约98%到99%。的卡维地洛与血浆蛋白 结合，分布容积大约为2L/kg，肝硬化患者分布容积增加。卡维地洛被广泛的分解为各种代谢产物，其 苯环上的羟化和甲基化可产生具有0阻滞活性的3种代谢物，有很微弱的扩血管作用，其屮4-羟基酚 代谢物的β阻滞作用约比卡维地洛强13倍。卡维地洛的消除半衰期约6 ~ 10小时，血浆清除率约590ml/ min消除主要通过胆道，由粪便排出，少部分以代谢产物形式经肾脏排出。肝功损害病人，由于首过效应降低，卡维地洛的生物利用度对提高到80%。
【相互作用】
1、CYP2D6抑制剂：无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，2D6代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓度增高的具有α阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。
2、耗竭儿茶酚胺的药物 卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂) 同时服用，必须密切观察患者的低血压和/或严重心动过缓症状。
3、地高辛：卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度15%。
4、可乐定：与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。
5、环胞素：增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。
6、肝代谢诱导剂和抑制剂 雷米封减少70%的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的AUC增加30%，但Cmax无变化。
7、钙拮抗剂 有报道与地尔硫合用发生传导障碍。建议与其它β-受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。
8、胰岛素或口服降糖药 具有β-受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。
【适应病症】
治疗轻、中度高血压，可单独或与其他抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法用量】
因存在个体差异，用药应遵医嘱。推荐开始剂量为5mg， 每天两次，两天后可增加至10mg， 每天两次，
【不良反应】
1、神经精神系统：偶有轻度头晕、头痛和疲乏，易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
2、心血管系统：用药后，偶有体位性低血压，表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥；偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞；有时可使心衰病情加重。
3、消化系统：偶有胃肠道反应，如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
4、呼吸系统：有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作，偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
5、其他：
(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重；
(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常，血小板及白细胞减少；
(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【用药禁忌】
1、严重心功能衰竭患者。
2、过敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
3、心动过缓、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ°～Ⅲ°房室传导阻滞患者。
4、休克、心肌梗死伴并发症患者。
5、严重肝功能不全者。
6、糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。
7、手术前48小时内。
8、对本品过敏者。
【注意事项】
1、本品能掩盖低血糖症状，并诱发低血糖，故接受降糖药物治疗的糖尿病患者应定期检查血糖。
2、突然站立时，如出现头晕或晕厥等低血压症状，应保持坐姿或卧姿，并咨询医生。
3、如出现头晕或疲劳，应避免驾驶或从事危险性工作。
4、没有医生同意，不要随意调整用药方案或停药。
5、甲状腺毒症患者应用本品时，不能突然停药，应逐渐减量，并密切观察症状。
6、嗜铬细胞瘤患者服用本品时通常与α-受体阻滞剂联合应用。
7、有个人或家庭性牛皮癣病史者慎用本品。
8、有严重过敏史及正在进行脱敏治疗的病人慎用本品。
9、请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 尚无18岁以下病人安全性及疗效的研究资料。
【老年患者用药】
本药主要在肝脏代谢，严重肝脏功能损害者可出现血药浓度持续升高的现象，而老年患者多伴有肝 脏功能低下，所以，老年患者应从低剂量（10mg）开始用药，并注意密切观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
卡维地洛用于妊娠妇女尚无足够的临床经验。动物生殖实验未发现卡维地洛有致畸作用。β受体阻 断降低胎盘灌注，这可能会导致胎死宮内.流产和早产。还有，对胎儿和新生儿也会发生副作用（特别 是低血糖和心动过缓还会增加新生儿发生心肺并发症的危险性。所以，孕妇或有可能怀孕的妇女祭 用卡维地洛。卡维地洛和/或它的代谢产物可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用该药 则应停止母乳喂养。
【药物过量】
用药过量引起严重的窦性心动过缓时，首先给予硫酸阿托品〈0.25-1mg〉静注，以后可根据病悄 需要给予盐酸异丙肾上腺素（开始绐予25ug缓慢静注）或硫酸间羟异丙肾上腺素（0.5mg缓慢静注） 等β受体激动剂。如果必须加大β受体激动剂的用量，注意避免血压过高。