【脉铂医药】MedBio|1221186-53-3|ML-265合成方法

1、ML265物理参数：常用名ML265(TEPP-46)英文名ML265CAS号1221186-53-3分子量372.465密度1.6±0.1 g/cm3沸点711.6±70.0 °C at 760 mmHg分子式C17H16N4O2S2熔点无资料闪点384.2±35.7 °C2、ML265技术资料：体外研究TEPP-46和DASA-58通过类似于内源性活化剂FBP的机制激活PKM2。用TEPP-46或DASA-58预处理细胞可防止过钒酸盐诱导的PKM2活性抑制。 TEPP-46还诱导细胞内乙酰辅酶A，乳酸，磷酸核糖和丝氨酸水平的降低[1]。 TEPP-46抑制LPS诱导的Hif-1α和IL-1β，以及一系列其他Hif-1α依赖性基因的表达。 TEPP-46处理显着下调M1标记Il12p40和Cxcl-10的表达。使用TEPP-46激活PKM2显着抑制FSL-1和CpG诱导的Il1b mRNA表达。 TEPP-46抑制Mtb诱导的Il1b mRNA水平，增强Mtb诱导的Il10 mRNA水平，并且对Tnf水平没有影响[2]。体内研究TEPP-46表现出良好的口服生物利用度，具有相对低的清除率，长的半衰期和良好的分布参数 - 预测肿瘤组织中的药物暴露。 150mg / kg的TEPP-46容易实现在A549异种移植肿瘤中测量的最大PKM2活化[1]。激酶实验如前所述，通过监测乳酸脱氢酶（LDH）的丙酮酸依赖性NADH向NAD +的转化来测量丙酮酸激酶活性。简而言之，对于细胞系实验，在用DMSO或活化剂处理开始前1小时用新鲜培养基替换培养基。此外，如果表明，在细胞裂解前10分钟加入100μM过钒酸盐。用含有2mM DTT和蛋白酶抑制剂的NP-40缓冲液在冰上裂解细胞，并通过以21,000×g离心澄清。将5μL上清液用于评估丙酮酸激酶活性。随后将丙酮酸激酶活性标准化为总蛋白含量。3、ML265同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15003Dimethyl DL-Glutamate (hydrochloride)Dimethyl DL-Glutamate (hydrochloride)13515-99-610g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14824Deltarasin hydrochlorideDeltarasin hydrochloride1440898-82-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15076SR 1824SR 18241338259-06-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14768AvanafilAvanafil330784-47-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15064DDMS(solution)DDMS(solution)206052-03-110mg (solution)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14836AP-III-a4AP-III-a41177827-73-41mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15016OU749OU749519170-13-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14999SW203668SW2036681673556-40-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED148823-Nitropropionic acid3-Nitropropionic acid504-88-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1493515-deoxy-Δ-12,14-Prostaglandin J215-deoxy-Δ-12,14-Prostaglandin J287893-55-81mg≥98%