胶质瘤新药！住友制药依莫帕米结合蛋白(EBP)抑制剂DSP-0390进入首个人体1期临床!

来源：本站原创 2021-10-23 01:09

EBP是一种参与胆固醇生物合成的内质网膜蛋白。癌细胞增殖对胆固醇的需求很高，抑制EBP预计会破坏胆固醇稳态，并诱导癌细胞死亡。

胶质瘤（图片来源：healthjade.com）

2021年10月22日讯 /生物谷BIOON/ --日本药企住友制药（Sumitomo Dainippon Pharma）全资子公司Sumitomo Dainippon Pharma Oncology近日宣布，评估在研药物DSP-0390的1期临床研究（NCT0502351）已对首例患者进行了给药治疗。DSP-0390是一种依莫帕米（emopamil）结合蛋白（EBP）抑制剂，用于治疗复发性高级别胶质瘤患者。

高级别胶质瘤是最常见的恶性脑肿瘤类型，可导致显著的发病率和死亡率。临床前研究表明，DSP-0390可能具有抗肿瘤活性，有助于解决这一长期未得到满足的医疗需求。

这项1期研究是首个人体、开放标签、剂量递增研究，主要目的是评估DSP-0390在复发性高级别胶质瘤患者中的安全性和耐受性。该试验还将确定最大耐受剂量（MTD）和/或扩展推荐剂量（RDE）。次要目的是描述DSP-0390的药代动力学（PK）特征。

在完成试验的剂量递增部分后，该研究将进入第2部分扩展部分，以评估DSP-0390是否具有初步的抗肿瘤活性，并确定治疗复发性世卫组织（WHO）III级或IV级恶性胶质瘤的推荐2期剂量（RP2D）。

DSP-0390是一种依莫帕米结合蛋白（EBP）抑制剂，目前正在对复发性高级别胶质瘤患者进行1期研究（NCT0502351）。EBP是一种参与胆固醇生物合成的内质网膜蛋白。由于大多数癌细胞的特征是负责其生物合成的各种通路上调，并且支持细胞增殖的胆固醇需求很高。

因此，DSP-0390对EBP的抑制预计会导致胆固醇稳态的破坏并诱导癌细胞死亡。此外，据报道EBP在几种类型的癌症中高度表达，并与某些类型癌症的侵袭性表型相关，DSP-0390有潜力在这些癌症中具有抗肿瘤活性。（生物谷Bioon.com）