贝那鲁肽注射液 / 开普饭

【药理作用】

1、重组人胰高血糖素类多肽-1（7-36），即rhGLP-1（7-36），通过基因工程技术获得，其活性成份的氨基酸序列与人体内GLP-1相同。

2、GLP-1具有以下生理作用：对葡萄糖浓度依赖的促胰岛素分泌作用，促进胰岛素体内合成作用，促进β细胞的分化生成，抑制胰高血糖素的释放作用，抑制胃排空和摄食冲动作用，具有提高对胰岛素受体敏感性的作用。

【药代动力学】

1、吸收：健康受试者皮下注射0.2mg本品后，血浆药物浓度水平在19分钟达峰，峰浓度为642ng/L，血药浓度一时间曲线下面积（AUC0-inf）为19687ng·L-1.min。

2、分布：0.2mg本品注射健康受试者试验观察到的表观分布容积（Vd/F）为379L。

3、代谢和消除：本品半衰期为11分钟左右，可有效控制餐后2小时内血糖。药物在体内快速消除，无蓄积。灵长类动物药物组织分布实验表明：本品不易透过血脑屏障，除血浆外，在排泄系统分布较高，体内降解快且完全，主要从尿液排泄。

【相互作用】

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【适应病症】

本品适用于成人2型糖尿病患者控制血糖；适用于单用二甲双胍血糖控制不佳的患者。

【用法用量】

1、本品的起始剂量为每次0.1mg（5μl），每日三次，餐前5分钟皮下注射，注射部位可选腹部、大腿或者上臂。治疗2周后，剂量应增加至0.2mg（100μl），每日三次。药品首次使用后，可在不高于25℃的室温条件下保存7天。

2、尚无本品静脉或肌肉注射的安全性和有效性资料。

3、本品与贝那鲁肽注射系统配套使用。

【不良反应】

1、本品2期及3期临床试验中，受试者在原用二甲双胍用法用量维持不变基础上合用本品0.1mg和0.2mg治疗12周，最常见的不良反应为轻到中度恶心，症状的发生频率和严重程度会随治疗时间的延长而降低。

2、使用本品发生低血糖的几率较低，与安慰剂类似。

3、临床试验过程中未发现本品对血压及心率的影响。

4、本品其他不良反应还包括头晕、乏力、呕吐等。

（1）由于本品的体内起效和降解速度均较快，上述不良反应的发生多在给药后全身性疾病及给药部位反应：乏（10.4％，2.7％）以下为使用本品0.2mg，每日三次，发生的常见（≥1％且＜10％）的不良事件。

（2）胃肠系统疾病；呕吐（8.7％，1.8％）、腹泻（4.3％，53％）。

（3）代谢及营养类疾病：高脂血症（7.5％，5.3％）、低血糖（5.8％，7.1％）、食欲下降（5.5％，3.5％）、胆固醇升高（4.9％，4.4％）、血脂异常（3.2％，3.5％）、厌食（32％，0％）。

（4）神经系统疾病：头痛（43％，0.9％）。

（5）感染及侵染类疾病：上呼吸道感染（2.9％，1.8％）、泌尿系感染（2.6％，1，8％）。

（6）全身性疾病及给药部位反应：疼痛（2.0％，0％）。

（7）各类检查：甘油三脂升高（6.6％，11.5％）、尿酸升高（4.0％，1，8％）、低密度脂蛋白升高（3.5％，4.4％）、转氨酶升高（2.6％，5.3％）。

【用药禁忌】对本品所含任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

1、本品不得用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

2、本品不得用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2）。

3、暂无本品在充血性心力衰竭患者中的治疗经验。

4、在炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者中的治疗经验有限，因此不推荐本品用于这些患者。

5、本品治疗过程中会伴随有一过性的胃肠道不良反应，包括恶心、呕吐和腹泻。

6、已经发现使用其他GLP-1类似物与发生胰腺炎风险相关。

7、已经发现其他GLP-1类似物的临床试验报告了包括血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤在内的甲状腺不良事件，尤其是在之前患有甲状腺疾病的患者中。

8、尚未研究本品对驾驶和机械操作能力的影响。应告知患者在驾驶和操作机械时预防低血糖发生。

9、本品为无色澄明液体，当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用。

10、孕妇及哺乳期妇女用药：尚未确定本品在妊娠和哺乳期妇女中的安全性和有效性。

11、儿童用药：尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

12、老年用药：

（1）3期临床研究中对40名65-75岁的患者进行了研究，这些患者与年轻患者间没有观察到安全性或有效性的差异。

（2）尚未进行75岁以上患者中的临床研究。

13、药物过量：过量使用可能会增加恶心、呕吐等不良反应的发生率。如果发生药物过量，应当根据患者的临床体征和症状采取适当的支持治疗。

贝那鲁肽注射液