怎样服用阿托伐他汀？能掰开服用吗？有人说...

怎样服用阿托伐他汀？能掰开服用吗？有人说，各个品牌的阿托伐他汀疗效不同，是真的吗？

阿托伐他汀是临床上常用的调血脂药，属于羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使细胞内胆固醇合成减少，反馈性使细胞表面低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，还能降低血清甘油三酯和增高血高密度脂蛋白胆固醇水平，适用于高胆固醇血症和混合型高脂血症。近年的研究证实，阿托伐他汀除调血脂作用外，还具有抗炎症、抗氧化、抑制血小板聚集、稳定斑块、抗血栓等多方面抗动脉粥样硬化作用，故可用于冠心病和脑卒中的防治。

人体内胆固醇的合成是一个非常复杂的过程，其合成场所主要在肝脏，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的关键酶，它的活性高低，直接决定胆固醇合成的速度和数量。有研究发现，羟甲基戊二酰辅酶A还原酶具有昼夜节律性特点，它在夜间活性最高，在午间活性最低，因此，胆固醇在夜间合成最多，在午间合成最少。对于一些短效的他汀类药物，如洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等，医生在开具处方时会特别标注晚上服用，这是因为这些药物的半衰期较短（1-3小时），晚上服用可以更好地抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶，发挥最佳降脂疗效。

阿托伐他汀是第二代他汀类药物，其降脂活性强，作用时间长，组织半衰期可长达14小时，其代谢产物同样具有很强的降脂作用，这使得阿托伐他汀的半衰期可延长至24小时甚至更长，因此阿托伐他汀在一天中的任意固定时间服用均可，并不需要特别强调在夜间服用，餐前或餐后服用均可，不受饮食限制。此外，有研究显示，与晚上服药相比，早上服用阿托伐他汀血药浓度更高。

通常低密度脂蛋白胆固醇降幅越大，心血管获益就越多，推荐低密度脂蛋白胆固醇超标患者应将低密度脂蛋白胆固醇降至3.4mmol/L以下，合并高血压、糖尿病等心血管危险因素的患者应将低密度脂蛋白胆固醇降至2.6mmol/L以下，已有冠心病、心力衰竭等心血管疾病的患者应将低密度脂蛋白胆固醇降至1.8mmol/L以下。如果目前服用阿托伐他汀20mg，且低密度脂蛋白胆固醇长期维持在1.8mmol/L以下超过1年，可以考虑剂量减半服用10mg，减量后要求间隔6周复查血脂，如果仍然达标，可维持该剂量，逐步改为6-12个月复查一次血脂。此外，如果患者出现不良反应，无法耐受，考虑剂量减半服用10mg，血脂监测频率同前。如果目前服用阿托伐他汀10mg，即使低密度脂蛋白胆固醇长期达标，也不推荐剂量减半，以免引起低密度脂蛋白胆固醇波动，诱发心脑血管事件。

阿托伐他汀钙片的常见规格有20mg/片和10mg/片，两种规格使用时方便转换，不推荐阿托伐他汀钙片掰开服用，一是因为阿托伐他汀钙片无中心刻线，掰开后无法保证剂量准确，影响药物疗效，二是因为将阿托伐他汀制成片剂，可掩盖药物的不良气味，掰开后服用，药物暴露于口腔，影响用药依从性，三是因为将阿托伐他汀钙片掰开后，剩余的半片药物一旦接触空气、阳光或水分，了引起药物疗效降低，甚至失效。

临床上使用的阿托伐他汀主要有进口原研药和国产仿制药，原研药即原创性新药，是指对成千上万种新型化合物进行层层筛选，然后开展动物实验和人体临床试验验证安全性和有效性，最后获准上市销售的专利药品，仿制药品即原研药品过了17-20年的专利保护期，其他生产厂家生产仿制出的相同药品，仿制药品与原研药品具有相同活性成分、剂型、剂量、适应症、给药途径和作用机制，2016年前，仿制药品与原研药品之间的差距不可逾越，这是由于那时候对仿制药品的质量要求很高，而对疗效要求不高。

2016年3月5日，国家食品药品监督管理总局转发国务院办公厅发布的《关于开展仿制药质量和疗效一致性评价的意见》，这预示着仿制药品的一致性评价工作正式开启，一致性评价是检验仿制药与原研药在质量和疗效方面是否一致的评审活动，一致性评价要求以原研药作为参比，进行生物等效性（吸收程度和速度）试验，仿制药的吸收程度和速度必须达到原研药品的80%，才能通过一致性评价，通过一致性评价表示仿制药与原研药在质量和疗效上没有差别，可以替代使用。

目前，已有4种国产仿制的阿托伐他汀通过一致性评价，这4种阿托伐他汀与原研阿托伐他汀在有效性和安全性上没有差异，具有相同或相近的功效，但仿制药品在制剂生产工艺、药物晶型和辅料等方面，与原研药品还存在一定差距，还有待于提高。最后，孙药师建议，无论您目前服用的是原研药还是仿制药，一定由医生进行个体化评估后，再决定是否进行替换。#谣零零计划# #用药科普排位赛#