替格瑞洛与氯吡格雷，两者抗血小板作用相同吗，有什么不一样？

在防治心脑血管疾病的时候，抗血小板治疗是非常重要的一个环节。可以阻止血小板聚集形成血栓，预防心肌梗死、脑梗塞的发生。用于抗血小板治疗的常用药物中，除了经典的阿司匹林，还有氯吡格雷与替格瑞洛。

在药物作用机制上，氯吡格雷与替格瑞洛，都作用于血小板上的P2Y12受体。于是有朋友问华子，两药作用机制相同，那么在药效上是否一样，有什么区别呢？

一、两者都是P2Y12受体拮抗剂

氯吡格雷与替格瑞洛，都是P2Y12受体拮抗剂，可以抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板上的P2Y12受体结合，从而抑制了ADP所介导的血小板聚集作用，预防血栓的生成，发挥对心脑血管的保护作用。

氯吡格雷与替格瑞洛，作用点相同，所以抗血小板的作用相似，两者可以分别与阿司匹林联用，组成“双抗”治疗方案，常用于急性冠脉综合征以及心脏支架、心脏搭桥的治疗。两者都可以替代阿司匹林，用于不能耐受阿司匹林者的心脑血管疾病的防治。

二、两者作用机制有什么区别

两者的药物机制相同，但在起效时间上，替格瑞洛要快于氯吡格雷。所以对于急性冠脉综合征的患者，需要快速抑制血小板聚集时，如果有阿司匹林的用药禁忌，则可以优先选择替格瑞洛。

氯吡格雷与血小板P2Y12受体的结合不可逆，所以每天服用1次就可以持续产生抗血小板的作用。而替格瑞洛与血小板P2Y12受体的结合是可逆的，血药浓度半衰期在7小时左右，所以每天需要服药2次才能起到抗血小板作用，用药依从性差一些。

三、抗血小板作用哪个强

在相关研究中显示，替格瑞洛的抗血小板作用，要强于氯吡格雷。预防心血管疾病，比如心肌梗死时，替格瑞洛的效果更好；而在预防脑血管疾病，比如脑卒中时，两者作用相似，没有明显区别。

因为替格瑞洛抗血小板的功能更强，所以在出血风险上，替格瑞洛也稍高于氯吡格雷，但是两者造成出血的发生率相似。以抗血小板的效果，还有不良反应发生率综合来看，替格瑞洛为优先选择，如果不能耐受替格瑞洛，则可以选择氯吡格雷。

四、在使用限制上两者不同

高龄老人的凝血功能减弱，面临的出血风险增大，75岁以上的老年人群，如果需要进行“双抗”治疗，在阿司匹林的基础上，建议联合使用出血风险小一些的氯吡格雷。

抗血小板药物有可能造成消化道损伤，有消化道疾病高风险的人，可以使用质子泵抑制剂（“拉唑”类药物）预防。但要注意的是，氯吡格雷为前体药物，需要通过CYP2C19酶代谢后才能发挥药效。而奥美拉唑、艾司奥美唑会抑制CYP2C19酶，使氯吡格雷药效降低，要避免使用。可以选择雷贝拉唑、泮托拉唑等其他质子泵抑制剂。

替格瑞洛主要由CYP3A4酶代谢，所以有酶抑制作用的酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素；以及有酶诱导作用的苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等药物，都不宜与替格瑞洛联用。

对于合并肾功能不全的人，在使用替格瑞洛的时候，肌酐升高的概率，肾脏相关不良事件的发生率，要高于使用氯吡格雷。所以肾功能不全的人，建议选用氯吡格雷。

替格瑞洛的代谢产物会对尿酸代谢产生干扰，有可能诱发痛风。所以有高尿酸血症的人，建议使用氯吡格雷。