心律平说明书
病情分析：
通用名称】盐酸普罗帕酮［字体：大 中 小］【商品名称】心律平【拼 音 名】Yansuan Puluopatong Zhusheye【英 文 名】Propafenone Hydrocnloride Injection【成 份】-【性 状】本品为无色澄明液体.【适 应 症】用于阵发性室性心动过速,阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速,心房扑动或心房颤动的预防.也可用于各种早搏的治疗.【用法用量】静脉注射：成人常用量 1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射【不良反应】（1）早期的不良反应有头痛,头晕,闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心,呕吐,便秘等.也有出现房室阻断症状.有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2～4周各酶的活性均恢复正常.据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性.
（2）在试用过程中未见肺,肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干,头痛,眩晕,胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失.有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等.【禁 忌】无起搏博器保护的窦房结功能障碍,严重房室传导阻滞,双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭,心源性休克,严重低血压及对该药过敏者禁用.【注意事项】（1）心肌严重损害者慎用.
（2）严重的心动过缓,肝,肾功能不全,明显低血压患者慎用.
（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠,阿托品,异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救.【关联疾病】阵发性室性心动过速 阵发性室性心动过速 加速性室性自主心律小儿阵发性室上性心动过速 阵发性室上性心动过速 老年人阵发性室上性心动过速小儿心房扑动 心房扑动 老年人心房扑动小儿心房颤动 心房颤动 心房颤动期前收缩 房性期前收缩【国家基本药物】-【新药特药】-【进口药品】-【中药保护品种】-【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下.尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用.【儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚.【老年用药】该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象.但老年患者用药后可能出现血压下降.而且老年患者易发生肝,肾功能损害,因此要谨慎应用.老年患者的有效药物剂量较正常低.【药物相互作用】与奎尼丁合用可以减慢代谢过程.与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生.普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型.与普萘洛尔,美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响.与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间.与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响. ［查看］【药代动力学】本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还… ［详细］本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高.肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢.普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性.该药半衰期为3.5～4小时.本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分（<1%）为原形物.不能经过透析排出.［隐藏］【药效动力学】 ［详细］【药品鉴别】 ［详细］【药理毒理】（1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药.… ［详细］（1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药.在离体动物心肌的实验结果指出,0.5～1?g/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性.它既作用于心房,心室（主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小）,也作用于兴奋的形成及传导.临床资料表明,治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用. 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关.它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍）,尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比.它还有轻度的降压和减馒心率作用.
（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌.
（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用.
（4）大鼠口服180～360（mg/kg）/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应.长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性.［隐藏］【贮 藏】密闭,在干燥处保存.【包 装】-【有 效 期】-【产 地】重庆【相关医学资料】其化学名称为：3-苯基-1-［2-［3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基］-苯基］-1-丙酮盐酸盐.分子式：C21H27NO3·HCl分子量：37
指导意见：
通用名称】盐酸普罗帕酮［字体：大 中 小］【商品名称】心律平【拼 音 名】Yansuan Puluopatong Zhusheye【英 文 名】Propafenone Hydrocnloride Injection【成 份】-【性 状】本品为无色澄明液体.【适 应 症】用于阵发性室性心动过速,阵发性室上性心动过速及预激综合征伴室上性心动过速,心房扑动或心房颤动的预防.也可用于各种早搏的治疗.【用法用量】静脉注射：成人常用量 1～1.5mg/kg或以70mg加5%葡萄糖液稀释,于10分钟内缓慢注射【不良反应】（1）早期的不良反应有头痛,头晕,闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心,呕吐,便秘等.也有出现房室阻断症状.有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2～4周各酶的活性均恢复正常.据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性.
（2）在试用过程中未见肺,肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干,头痛,眩晕,胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失.有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等.【禁 忌】无起搏博器保护的窦房结功能障碍,严重房室传导阻滞,双束支传导阻滞患者,严重充血性心力衰竭,心源性休克,严重低血压及对该药过敏者禁用.【注意事项】（1）心肌严重损害者慎用.
（2）严重的心动过缓,肝,肾功能不全,明显低血压患者慎用.
（3）如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时,可静注乳酸钠,阿托品,异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救.【关联疾病】阵发性室性心动过速 阵发性室性心动过速 加速性室性自主心律小儿阵发性室上性心动过速 阵发性室上性心动过速 老年人阵发性室上性心动过速小儿心房扑动 心房扑动 老年人心房扑动小儿心房颤动 心房颤动 心房颤动期前收缩 房性期前收缩【国家基本药物】-【新药特药】-【进口药品】-【中药保护品种】-【孕妇及哺乳期妇女用药】在孕妇中应用的安全性和有效性尚不确定,因此仅用于药物作用对胎儿有利的情况下.尚不知该药是否存在于母乳,建议哺乳期妇女停用.【儿童用药】该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚.【老年用药】该药在老年患者中应用并无与年龄相关的副作用增加现象.但老年患者用药后可能出现血压下降.而且老年患者易发生肝,肾功能损害,因此要谨慎应用.老年患者的有效药物剂量较正常低.【药物相互作用】与奎尼丁合用可以减慢代谢过程.与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生.普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型.与普萘洛尔,美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响.与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间.与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响. ［查看］【药代动力学】本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还… ［详细］本品与血浆蛋白结合率高,达93%,剂量增加,生物利用度还会提高.肝功能下降也会增加药物的生物利用度,严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢.普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性.该药半衰期为3.5～4小时.本品经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分（<1%）为原形物.不能经过透析排出.［隐藏］【药效动力学】 ［详细］【药品鉴别】 ［详细］【药理毒理】（1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药.… ［详细］（1）本品属于Ic类（即直接作用于细胞膜）的抗心律失常药.在离体动物心肌的实验结果指出,0.5～1?g/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性.它既作用于心房,心室（主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小）,也作用于兴奋的形成及传导.临床资料表明,治疗剂量（口服300mg及静注30mg）时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用. 抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关.它尚有微弱的钙拮抗作用（比维拉帕米弱100倍）,尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比.它还有轻度的降压和减馒心率作用.
（2）离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌.
（3）它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用.
（4）大鼠口服180～360（mg/kg）/day（成人推荐用药最大剂量的12～24倍）六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应.长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性.［隐藏］【贮 藏】密闭,在干燥处保存.【包 装】-【有 效 期】-【产 地】重庆【相关医学资料】其化学名称为：3-苯基-1-［2-［3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基］-苯基］-1-丙酮盐酸盐.分子式：C21H27NO3·HCl分子量：37