【脉铂医药】MedBio|660868-91-7|GW843682X合成路线

1、GW843682X物理参数：常用名GW843682X英文名GW843682XCAS号660868-91-7分子量477.46密度1.4±0.1 g/cm3沸点629.6±65.0 °C at 760 mmHg分子式C22H18F3N3O4S熔点无资料闪点334.6±34.3 °C2、GW843682X物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3沸点629.6±65.0 °C at 760 mmHg分子式C22H18F3N3O4S分子量477.46闪点334.6±34.3 °CPSA116.84000LogP4.25蒸汽压0.0±1.8 mmHg at 25°C折射率1.6133、GW843682X技术资料：体外研究GW843682X（化合物1）对抑制肿瘤细胞生长有效，对于A549，BT474，HeLa，H460和HCT116细胞系，IC50为0.41,0.57,0.11,0.38和0.70μM。 GW843682X剂量依赖性地抑制Ser15-p53的PLK1磷酸化，IC50为0.14μM。 GW843682X（3μM）在处理24,48和72小时后在HDF细胞和H460细胞中引起强烈的G2-M抗体。 GW843682X（5μM）导致H460细胞而非HDF细胞凋亡[1]。 GW843682X抑制U937细胞增殖，EC50为120 nM。 GW843682X（500 nM）与5μMVP-16联合可抑制50％的U937细胞进入有丝分裂[2]。 GW843682X（0.06-1μM）具有抑制急性白血病细胞增殖的活性，并增强长春新碱的抗增殖活性。此外，GW843682X（0.1-1μM）以剂量和时间依赖性方式诱导白血病细胞凋亡。 GW843682X（0.5-1μM）使白血病细胞中的Bcl-x1去磷酸化[3]。激酶实验PLK1和PLK3蛋白质由杆状病毒感染的粉纹夜蛾（Trichoplusia ni）细胞制备。 PLK1和PLK3的酶活性测定如下。所有测量均在信号产生随时间和酶线性增加的条件下获得。将测试化合物加入到白色384孔测定板（0.1μL，10μL和一些20μL测定，1μL，对于一些20μL测定）中，在100％DMSO中以可变的已知浓度。 DMSO（1-5％终浓度）和EDTA（65mM）用作对照。反应混合物在22℃下含有下列组分：25mM HEPES（pH7.2）; 15mM MgCl2; 1μMATP; 0.05μCi/孔[γ-33P] ATP（10Ci / mmol）; 1μM底物肽（Biotin-Ahx-SFNDTLDFD）; 0.15 mg / mL牛血清白蛋白; 1 mM DTT;和2nM PLK1激酶结构域或5nM全长PLK3。通过自动液体处理器加入酶后立即将反应混合物（10或20μL）快速加入每个孔中，并在22℃温育1至1.5小时。每孔用50μL终止混合物[50mM EDTA，4.0mg / mL链霉抗生物素蛋白SPA珠粒在Dulbecco PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP]中终止20μL酶促反应。每孔用10μL终止混合物[50mM EDTA，3.0mg / mL链霉抗生物素蛋白偶联SPA成像Beadsin Dulbecco's PBS（不含Mg 2+和Ca 2+），50μMATP）终止10μL反应。将板密封，以500×g旋转1分钟或静置过夜，并在Packard TopCount中计数30秒/孔或用Viewlux成像仪成像。将高于背景的信号（EDTA对照）转化为相对于在对照（仅DMSO）孔中获得的抑制百分比[1]。4、GW843682X同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11575CCG-100602CCG-1006021207113-88-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11539CevipabulinCevipabulin849550-05-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11553NSC 625987NSC 625987141992-47-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11510CYT997 (Lexibulin)CYT997 (Lexibulin)917111-44-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11469MMADMMAD203849-91-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11481ARRY 520 trifluoroacetateARRY 520 trifluoroacetate885060-09-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11527SAR407899 hydrochlorideSAR407899 hydrochloride923262-96-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11497THZ1THZ11604810-83-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11520GriseofulvinGriseofulvin126-07-85g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11497THZ1THZ11604810-83-410mg≥98%