【脉铂医药】MedBio|885060-09-3|ARRY 520 trifluoroacetate合成方法

1、ARRY-520物理参数：常用名ARRY-520英文名ARRY-520CAS号885060-09-3分子量420.476密度1.3±0.1 g/cm3沸点511.3±60.0 °C at 760 mmHg分子式C20H22F2N4O2S熔点无资料闪点263.0±32.9 °C2、ARRY-520物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点511.3±60.0 °C at 760 mmHg分子式C20H22F2N4O2S分子量420.476闪点263.0±32.9 °C精确质量420.143158PSA96.46000LogP3.27蒸汽压0.0±1.3 mmHg at 25°C折射率1.6043、ARRY-520技术资料：体外研究Filanesib（ARRY-520）在多药耐药细胞系中保留活性。 Filanesib（ARRY-520）抑制HCT-15，NCI / ADR-RES和K562 / ADR细胞增殖的EC50分别为3.7,14和4.2nM。 Filanesib（ARRY-520）（10 nM）通过KSP抑制的典型单极纺锤体结构阻断有丝分裂中的大部分细胞[1]。 Filanesib（ARRY-520）（10 nM）通过增加组蛋白H3磷酸化（pHH3）和细胞周期蛋白B1在四个细胞中的积累来诱导有丝分裂停滞[2]。 Filanesib（ARRY-520）和紫杉醇对I型和II型细胞表现出相同的细胞毒性作用。对于ARRY-520，II型EOC细胞48小时的GI50为0.0015μM。对于I型EOC细胞，ARRY-520的48小时GI50>3μM[3]。 Filanesib（ARRY-520）（1 nM）在24小时时在OCI-AML3细胞中诱导显着的G2M细胞周期阻滞[4]。体内研究Filanesib（ARRY-520）（10,15,20,30 mg / kg，ip）在UISO-BCA-1异种移植物中有活性，在携带皮下HT-29，HCT-116，MDA-MB的小鼠中也优于紫杉醇-231和A2780异种移植物。 ARRY-520在雄激素受体阴性前列腺癌异种移植模型PC-3中优于多西紫杉醇，并且在DU145前列腺异种移植模型中也优于多西紫杉醇[1]。 RPMI 8226肿瘤异种移植物对低剂量的ARRY-520（12.5 mg / kg，ip）特别敏感[2]。 ARRY-520分别以27mg / kg和20mg / kg的浓度显着抑制SCID小鼠HL60和MV4-11异种移植物中的肿瘤生长[4]。4、ARRY-520同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11516Eribulin mesylateEribulin mesylate441045-17-6500μg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11525TAI-1TAI-11334921-03-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11506XL413XL4131169558-38-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11533TC-S 7005TC-S 70051082739-92-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11499XL413 hydrochlorideXL413 hydrochloride1169562-71-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11521K-Ras(G12C) inhibitor 6K-Ras(G12C) inhibitor 62060530-16-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11550KenpaulloneKenpaullone142273-20-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11526Mps1-IN-1Mps1-IN-11125593-20-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11432Angiotensin 1/2 (1-6)Angiotensin 1/2 (1-6)47896-63-910mg≥98%