与药“较劲”的水果
最早在1989年,Bailey等人在非洛地平药动学和药效学影响的临床试验中,无意间发现葡萄袖汁可以明显升高非洛地平的血药浓度。1994年,首先发现它可以增加非洛地平的生物利用度。我国幅员辽阔,食物水果品类繁多,南北饮食差异大,苹果、梨、柑橘等这些品种是否也具有这类药物相互作用,值得关注。
与药物“较劲”的水果有:
一、酸性水果:
苹果、猕猴桃、山楂、葡萄、梨、橘子(含柑子、橙子、柚子、金橘)、柠檬、乌梅、橄榄等,含有大量有机酸,不宜与碱性药物和磺胺类药物同服,如:
碳酸氢钠、复方氢氧化铝等碱性药物降低疗效 酸性环境中磺胺类药物容易结晶形成结石,疗效降低
二、“快乐水果” -----香蕉
具有降血压、防治胃溃疡、抗抑郁等作用
含有较多矿物质如钾、镁、铁等元素 ; 与氨苯蝶啶、阿米洛利等保钾利尿药及补钾药物同食,可能导致高钾血症 ; 含有5-羟色胺:能降低胃酸水平,可能干扰喹诺酮类抗菌药的吸收过程,影响药效 。
三、橘子:富含柠檬酸、果胶、膳食纤维等
对预防高血压、冠心病有帮助,有利于胃肠蠕动,促进通便。 促进肝脏对普伐他汀等降脂药摄取能力和利用程度,进而增加肌肉酸痛、乏力等不良反应的风险。
四、柿子:补充微量元素和降低血压。
含有较多的鞣酸,能与铁剂生成沉淀,影响药物的吸收,降低药物的疗效, 刺激胃肠道,引起胃肠绞痛
五、葡萄柚(别称西柚) :具有皮薄、果肉红等特点。含有天然维生素P、丰富的维生素C和叶酸、可溶性纤维素且含糖分较少。
具有心血管保护作用,有利于保持健康状态 服用与葡萄柚相互作用的药物时,避免食用葡萄柚 药物可与葡萄柚发生药物相互作用(如他汀类降脂药、钙通道阻滞剂),具体见表1。
相互作用导致的药物副作用,包括猝死、急性肾衰竭、呼吸衰竭、肠胃出血等。主要通过影响肠上皮细胞和肝脏细胞内CYP3A4酶(参与了大约50%的药物的生物代谢)的活性,从而导致进入血液的药量倍增。药物在体内的浓度即会上升,超过一定浓度即会引起不良反应,甚至达到中毒水平。
另葡萄柚富含的柚苷、柑桔素(黄酮类化合物)抑制P-gp、OATP1A2等药物转运体,使药物的生物利用度大大增加,使药物疗效下降 (表2);P-gp和CYP3A4具有广泛重叠的底物,且二者在小肠中同时存在,它们能够相互协调起到共同限制口服药物生物利用度的作用 。
总之许多柑橘类水果及其果汁如柑橘、橙子、柚子等,其它水果如石榴、杨桃等也可与药物发生类似的药物相互作用,但研究不多。
如果说明书中有“体内经CYP3A4酶代谢”字样,即有可能受水果中呋喃香豆素的影响,要加以注意。
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