玻玛西林Abemaciclib(VERZENIO)治疗乳腺癌的效果,玻玛西林上市了吗？

　　乳腺癌是世界上最常见的女性癌症。根据美国国家癌症研究所（NCI）统计，今年大约有25万名女性将被新诊断出乳腺癌，并有约40000人死于这项疾病。在这些患者中，HR阳性、HER2阴性的患者占到了72%。因此，开发治疗晚期乳腺癌的创新疗法对拯救患者的生命至关重要。

　　美国FDA批准abemaciclib (VERZENIO)用于治疗某些乳腺癌。此外美国食品和药物管理局（FDA）于2015年10月将其指定为乳腺癌的突破性治疗。此次FDA批准abemaciclib作为初始内分泌疗法将大幅度扩展适用于接受这一药物治疗的患者群。

　　与相关药物palbociclib和ribociclib一样，abemaciclib抑制细胞周期素依赖性激酶4（CDK4）和细胞周期蛋白依赖性激酶6（CDK6）。这些酶负责磷酸化，从而激活视网膜母细胞瘤蛋白，它在从G1（第一个缺口）到S（合成）阶段的细胞周期进程中发挥作用。阻断该途径阻止细胞进入S期，从而诱导细胞凋亡（细胞死亡）。

　　与单独使用非甾体芳香化酶抑制剂（NSAI）相比，Abemaciclib联合阿那曲唑或来曲唑使先前未治疗的HR + / HER2-乳腺癌患者的进展或死亡的风险降低46％，而且显著提高PFS13.4个月（P<0.0001）。abemaciclib组的PFS为28.2个月，NSAI组为14.8个月。CDK4 / 6抑制剂的客观缓解率（ORR）为55.4％，对照组为40.2％。