化学药物药学研究指导原则（一）

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化学药物原料药制备研究技术指导原则

本指导原则是一个通用的原则，适用于经化学全合成或半合成以及从动、植物中提取的原料药的研制，包括新药、进口药和已有国家标准的药物，经微生物发酵得到的药物也可参考本指导原则的相关要求。

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原料药制备研究的一般过程

原料药制备研究是一个复杂的过程，存在很多特殊的情况，但均应遵循一般规律性的要求，即工艺可行、稳定、能够工业化生产，同时能制备出质量合格的原料药，因此原料药制备的研究必须要遵循共同的原则。

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原料药制备研究的基本内容

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Tips：

1. 起始原料：是构成原料药分子部分结构的化合物，能稳定、批量生产且质量可控。

2. 对由起始原料引入的杂质、异构体。必要时应进行相关的研究并提供质量控制方法。

3. 对具有手性的起始原料，应制定作为杂质的对映异构体或非对映异构体的限度。

4. 毒性溶剂分类：一类溶剂是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂；二类溶剂是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂；三类溶剂是指对人体低毒的溶剂。

5. 一般要求对产品质量有一定影响的起始原料、试剂应制定内控标准，同时还应注意在工艺优化和中试过程中起始原料和重要试剂规格的改变对产品质量的影响。

化学药物原料药结构确证研究技术指导原则

原料药的结构确证研究是药物研发的基础，其主要任务是确认所制备原料药的结构是否正确，是保证药学其他方面的研究、药理毒理和临床研究能否顺利进行的决定性因素。

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备注：本文内容参考《最新药品注册工作指南》（编者：张莉等）

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