他汀药物种类繁多,价格也不同,哪一种最好?药师一次说清楚

血脂异常也就是大家熟悉的高脂血症,在日常生活中,严重影响人们的身体健康。很多人不得不过上了吃他汀的日子,而他汀的药物那么多,又是怎么选择的呢?

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,因它与羟甲基戊二酰辅酶A的结构相似,并且对羟甲基戊二酰辅酶A还原酶的亲和力更大,从而产生竞争性的抑制作用,使血液中总胆固醇、低密度脂蛋白和载脂蛋白B水平降低,以防治动脉粥样硬化和冠心病。

他汀类药物是降低低密度脂蛋白作用最强的一类药物,但他汀的种类有很多,如辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、阿托伐他汀等。

一、从水溶性上区分

内酯环型他汀药,如辛伐他汀、洛伐他汀,是亲脂性较强的药物,所以口服吸收率较低。这类他汀需要在肝脏中水解成为开环羟基酸型才有药理活性。

除了这两种他汀,其他的都是开环羟基酸型,如普伐他汀、瑞舒伐他汀等,吸收率较高,一般也不受饮食影响。

二、从半衰期长短区分

他汀类药物也有半衰期长短之分,如阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀等药物半衰期约为20小时,所以给药时间比较随意,而其他的他汀类药物半衰期都比较短,在4小时以内。为了使药物血浆浓度与脂肪合成峰浓度达到一致,所以这类他汀的用药时间都是晚餐后,有助于提高药物的疗效。

三、从药物强度区分

根据他汀药物降低低密度脂蛋白的强度来分,有高强度(降低≥50%)、中等强度(降低30%-50%)、低强度(降低<30%)之别。强效他汀只有大剂量的阿托伐他汀(40-80mg)和瑞舒伐他汀(20-40mg)。

根据指南,患者应当选择自己适宜强度的他汀,出现不能耐受的高强度他汀,应主动降低他汀治疗的强度。

值得注意的是,他汀类药物在增加一倍剂量时,降低低密度脂蛋白的降幅只会增加6%,而不良反应会大大增加。还有一点需要明确的是,他汀类药物在降低三酰甘油和升高高密度脂蛋白的作用,是随剂量增加而增加的。

选择一款好的药物,除了关注疗效外,还要了解不良反应和联合用药。

一、不良反应

常见的不良反应有恶心、腹泻、头痛、眩晕、肌痛等。其中肌肉毒性是需要格外注意的。尤其对于脂溶性他汀,它们能穿过组织细胞,对所有细胞产生抑制胆固醇合成的作用,因此引起横纹肌溶解症的发生风险更高。

长期服用他汀的患者,应当定期检测肝功和肌磷酸激酶,如3-6个月监测一次。对于调整药物剂量的患者,应当1-2个月监测一次。

二、联合用药

他汀类药物与贝丁酸类、烟酸类药物联用可增加发生肌病的风险,而他汀类药物的肌毒性呈剂量依赖性,所以中等强度他汀与贝丁酸联用时,肌病的发生风险明显降低。烟酸可增加他汀药物的生物利用度,从而增加肌病的风险,所以联合用药时,也需要检测肝功和肌磷酸激酶。

对于服用他汀,发生肌病的可能性较大。而发生肌病的高危人群有80岁以上的老年人、体型瘦小虚弱者、嗜酒者、甲状腺功能减退者、糖尿病肾病患者、慢性肾功能不全者以及联合应用抗真菌药、烟酸、环孢素等的人,需要格外注意。

第一个他汀类药物洛伐他汀在1987年上市,随后,更多他汀类药物辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等也陆续上市,这使人们在血脂控制上有了更多的选择。也正因有了更多的选择,很多人都希望找到最佳的他汀。这需要从个人体质、调脂目标、药物副作用以及合理用药等方面综合考虑,才能找到最适合自己的他汀!谨遵医嘱或许是最简单的方法。

(0)

相关推荐