关注！化合物专利即将到期的抗肿瘤药物

肿瘤是一个全球问题，世界卫生组织已经公布的数据显示，全球每年有880万人死于癌症，占全球每年死亡总人数近1/6，每10例肿瘤死亡患者中有7例发生在非洲、亚洲、中美和南美洲。2017年我国发布的《2013年中国恶性肿瘤发病和死亡分析》中显示：全国恶性肿瘤发病率为270.59/10万，死亡率为163.83/10万，死亡病例222.9万例，死亡人数占全球癌症死亡人数四分之一，是我国死亡第一大原因。

无论国内外，抗肿瘤药物市场都十分巨大，且增长迅速。IMS数据显示，2015年全球抗肿瘤药物市场规模已超过1000亿美元，2020年将增至1500亿美元，复合增速为6%，中国为首的新兴市场复合增长率高达15.5%。

肿瘤是一个大的治疗领域，治疗药物种类繁多，竞争激烈。现特别总结了近期专利到期的抗肿瘤药物，不乏重磅炸弹级药物，其中尚未有国内药企仿制的药物绍如下。

1. 磷酸芦可替尼（ruxolitinib，Jakafi）

磷酸芦可替尼是JAK1/JAK2抑制剂，其主适应症为骨髓纤维化，由诺华公司研发，2011年11月美国获批上市。该药拟开发17个适应症，2个已获批，7个在临床阶段，1个在早期开发阶段，7个终止。通过CFDA数据库查询，该品种在国内已有进口产品上市，商品名为捷恪卫，目前尚无仿制申请。

专利方面：磷酸芦可替尼的化合物中国部分专利为CN20068005 2750.7已驳回，CN201310058988.2已授权，专利权到2026年12月。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面：该药2016年的销售额为14.33亿美元，到2026年的销售额预计达到17.22亿美元，这一预计较其在2021年的预计销售额低了约2亿美元，下降原因与其化合物专利到期相关。

磷酸芦可替尼第一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药物。有文献指出骨髓纤维化患者有向急性白血病转化的风险，10年内转化率达到20%，因此该药的临床需求比较大。

2. 艾日布林（eribulin，Halaven）

艾日布林是微管抑制剂，其主适应症为转移性乳腺癌，由卫才研发，2010年11月美国获批上市。该药有7个适应症，2个已获批，3个在临床，2个已终止。通过CFDA数据库查询，该品种在国内已有进口申报，目前尚无仿制申请。

专利方面：艾日布林的化合物专利相应的中国部分专利为CN998 09658.X，已授权，专利权到2019年6月份。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面：该药2016年的销售额为2.66亿美元。

3. 维罗非尼（vemurafenib，Zelboraf）

维罗非尼是B-Raf抑制剂，其主适应症为恶性黑素瘤，由Plexxikon公司研发，2011年8月美国获批上市。该药拟开发7个适应症，1个已获批，2个终止，3个在临床阶段，1个在美国以外的地区开发。通过CFDA数据库查询，该品种在国内已有进口申报，目前尚无仿制申请。

专利方面：维罗非尼的化合物专利为WO2005062795，相应的中国部分专利为CN200480041908.1，已授权，专利权到2024年12月份。该药化合物专利期限小于10年。

市场方面：该药2016年的销售额为2.17亿美元，预计到2026年的销售额预计为0.34亿美元，下降原因与其化合物专利到期相关。

4. 达拉菲尼（dabrafenib，Tafinlar）

达拉菲尼是B-Raf抑制剂，其主适应症为V600E突变型黑色素瘤，由葛兰素史克研发，2013年5月美国获批上市。该药有6个适应症，有2个获批，其余均在临床阶段。通过CFDA数据库查询，该品种在国内已有进口申报，目前尚无仿制申请。

专利方面：达拉菲尼的化合物专利相应的中国部分专利为CN200980126781.6，已授权，专利权到2029年5月份。

市场方面：该药2016年的销售额为4.53亿美元，到2026年的销售额预计为5.31亿美元。

5. 曲美替尼（trametinib，Mekinist）

曲美替尼是MAP2K1/MAP2K2抑制剂，其主适应症为黑色素瘤，由葛兰素史克研发，2013年5月美国获批上市。该药有8个适应症，有2个已获批，6个处于临床阶段。通过CFDA数据库查询，该品种在国内已有进口申报，目前尚无仿制申请。

专利方面：曲美替尼的化合物专利相应的中国部分专利为CN200580026666.3，已授权，专利权到2025年6月份。

市场方面：该药2016年的销售额为4.53亿美元，到2026年的销售额预计为5.31亿美元。

除此之外，下表中列出了十年内专利到期、国内已有仿制申请、但未上市的品种，可供进一步参考。

数据来源：CFDA、WIPO、SIPO