头孢哌酮舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦怎么选？

2021-09-09原创：临药网

头孢哌酮舒巴坦和哌拉西林他唑巴坦抗菌谱相近，具有良好的有效性和安全性，两药抗菌谱比较相似，在临床使用中，两种药物究竟有何异同，是否可以相互替代呢？

抗菌谱比较：

两药对革兰氏阴性菌有强大的抗菌活性，对部分革兰氏阳性菌有一定程度的抗菌活性。

注：作用强度：+++：很强作用，++：较强作用，+：有作用，-：无作用

两药差异：

对革兰氏阳性菌作用的差别

头孢哌酮：第三代头孢菌素，对革兰氏阳性菌作用相对较弱，对肠球菌无效，仅对溶血性链球菌和肺炎链球菌较为敏感。

哌拉西林：半合成青霉素，革兰氏阳性菌作用与氨苄西林相似，对多数革兰氏阳性球菌有一定抗菌活性，对肠球菌有较好的抗菌活性。

对革兰氏阴性菌作用的差别

头孢哌酮舒巴坦：较强抗嗜麦芽窄食单胞菌作用；舒巴坦对不动杆菌有较好抗菌活性。

哌拉西林他唑巴坦：对嗜麦芽窄食单胞菌作用较弱或无作用；对不动杆菌效果不佳。

对鲍曼不动菌和嗜麦芽窄食单胞菌感染选择头孢哌酮舒巴坦而不选哌拉西林他唑巴坦。

对厌氧菌作用差别

头孢哌酮舒巴坦：对产黑素普雷沃菌有效。

哌拉西林他唑巴坦：脆弱拟杆菌，产黑素普雷沃菌，梭菌属（非艰难梭菌），消化链球菌有效。

药代动力学：

头孢哌酮舒巴坦

较好地分布到各组织和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫和其他软组织及体液中。

25%的头孢哌酮和84%的舒巴坦经肾排泄，其余头孢哌酮大部分经胆汁排泄。肾功能不全的患者舒巴坦半衰期明显延长；血液透析患者中，舒巴坦的半衰期、药物总清除率和表观分布容积均发生明显改变，因此肾功能不全患者应注意舒巴坦剂量。

对胆道感染者头孢哌酮舒巴坦更具优势。

哌拉西林他唑巴坦

广泛分布在组织和体液内，包括小肠粘膜、胆囊、肺、子宫、卵巢、输卵管、细胞间液、胆汁、水泡液、尿液、腹膜液、胸膜液、中耳液。脑膜存在炎症时中度的中枢神经系统穿透力。

哌拉西林以原型药形式通过肾脏排泄，他唑巴坦及其代谢产物主要经肾脏排泄清除。

对泌尿系感染患者哌拉西林他唑巴坦较头孢哌酮舒巴坦更有优势；对肾功能不全患者，应注意哌拉西林他唑巴坦剂量调整。

不良反应：

头孢哌酮舒巴坦

过敏反应、中性粒细胞减少、血小板减少，血红蛋白下降，肝酶升高；可能导致凝血功能障碍甚至诱发严重的出血，特别是与抗凝和抑制血小板的药物联合使用时。

头孢哌酮结构中具有N-甲基硫代四唑（MTT）基团，该基团会消耗维生素K，这是头孢哌酮易导致出血的一个重要原因。

患者使用头孢哌酮期间及停药5天内饮酒可引起潮红、出汗、头痛和心动过速等特征性反应。患者使用头孢哌酮舒巴坦时，应避免使用含酒精成分的药物或饮料。

哌拉西林他唑巴坦

过敏反应、念珠菌感染、血小板减少、贫血等；少见不良反应有白细胞减少甚至粒细胞缺乏、低钾血症、低血压、静脉炎、关节炎和肌肉疼痛等。

两药都可能引起过敏反应，哌拉西林是半合成青霉素，使用前需进行青霉素皮肤过敏试验；头孢哌酮为头孢菌素，发生过敏反应的几率低于青霉素类，关于皮试若说明书未明文规定则需根据患者是否过敏体质、既往药物过敏史等综合考虑。

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仅供医学人士参考