【脉铂医药】MedBio|61413-54-5|Rolipram技术参数

1、rolipram物理参数：常用名咯利普兰英文名rolipramCAS号61413-54-5分子量275.343密度1.2±0.1 g/cm3沸点472.7±45.0 °C at 760 mmHg分子式C16H21NO3熔点127-133ºC闪点239.7±28.7 °C2、rolipram技术资料：体外研究PDE4选择性抑制剂咯利普兰类似地抑制免疫纯化的PDE4B和PDE4D活性，IC50约为50。分别为130 nM和240 nM。相比之下，咯利普兰抑制免疫纯化的PDE4A活性，IC50约为3 nM。咯利普兰以剂量依赖的方式增加U937细胞中cAMP-反应元件结合蛋白（CREB）的磷酸化，这意味着存在高亲和力（IC50约1nM）和低亲和力（IC50约120nM）组件。咯利普兰以简单的单调方式剂量依赖性地抑制IFN-γ刺激的p38MAPK磷酸化，IC50约为50。 290 nM [1]。咯利普兰是一种选择性PDE4抑制剂，可抑制所有PDE4亚型A，B，C和D.咯利普兰以剂量依赖性方式抑制LPS诱导的TNF产生（IC50 25.9 nM），并且在2μM药物浓度下观察到最大/次最大抑制在J774细胞中[2]。体内研究LPS在来自WT小鼠的腹膜巨噬细胞（PM）中诱导TNF mRNA和蛋白质表达，并且显然（分别由TNF mRNA和TNF蛋白分别为74％和63％）被咯利普兰抑制。与来自WT小鼠的PM相比，来自MKP-1（ - / - ）小鼠的PM中LPS诱导的TNF产生增强，这与公布的结果一致。有趣的是，来自咯普仑的TNF mRNA和蛋白表达的抑制在来自MKP-1（ - / - ）小鼠的PM中显着减弱，并且没有达到统计学显着性[2]。反复给予咯利普兰（1.25 mg / kg，ip）可减少学习无助大鼠的逃避失败次数[3]。3、rolipram同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15014ML-095 (hydrochloride)ML-095 (hydrochloride)1135318-57-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15083ST638ST638107761-24-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14805TolcaponeTolcapone134308-13-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14806XL-888XL-8881149705-71-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14953CDP 840 hydrochlorideCDP 840 hydrochloride162542-90-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15037N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamideN-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide925891-74-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15062IbudilastIbudilast50847-11-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14862GPi 688GPi 688918902-32-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14947GSK 0660GSK 06601014691-61-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14788TopiramateTopiramate97240-79-410mM (in 1mL DMSO)≥98%