关于吲达帕胺,你需要知道这六点!
作者:gcplive
来源:药评中心
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吲哒帕胺属于利尿药,由于利尿作用较弱,主要用于高血压的治疗,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者,也是难治性高血压的基础药物之一。
一、缓释片与普通片的区别
1. 降压强度:缓释片与普通片相似
缓释片17.8/11.1mmHg,普通片15.4/10.7mmHg。
2. 降压作用:缓释片降压作用更平稳
缓释片的血药浓度波动比普通片小4倍,因此降压作用更平稳。
虽然剂量由2.5mg减少到1.5mg,但仍可持续降压30小时以上 。即使晨间漏服一次,午后补服不会引起血压回升。
缓释片最大降压峰效应主要在服药后14~17h之间。患者每天8:00服药,最大降压效应时间在22:00~1:00, 更有利于控制夜间血压。
3. 不良反应大大减轻
缓释片剂量由2.5mg减少到1.5mg, 低血钾和高尿酸血症发生率更低。
二、缓释片最佳服用时间
国内研究发现:
餐后和餐前口服吸收总量无显著差异。
餐后口服较空腹吸收更快: 餐后口服达峰时间约为8小时,空腹口服达峰时间约13小时。
因此,尽量选择早晨空腹服用。
三、吲达帕胺的用药监护
噻嗪类利尿剂可引起低钠血症、低钾血症、 高钙血症(罕见)和高尿酸血症(痛风和高尿酸血症慎用)等。
光敏反应:
噻嗪类利尿剂(氢氯噻嗪、吲达帕胺等)有引起光敏反应的报道。
用药期间,若发生光敏反应,建议停止治疗;若必须再次服用,建议体表暴露部位避免阳光照射。
四、用药交待
早上服药(减少夜尿), 缓释片空腹服用(不要嚼碎)。
漏服药物时按原剂量补服,不药加倍服用( 增加剂量并不增加降压效果,只增加利尿作用)。
开始服用时,会有多尿现象,但连续服用1周后逐渐减弱。
食用富钾的食物:香蕉、西红柿、鳄梨等。一个中等大小的香蕉含11.5mEq的钾,一般一天补充钾每日20~40mEq。
五 、吲达帕胺的降压机制
吲达帕胺降低收缩压和舒张压的谷峰比分别为89%和85%, 其降压疗效与常规剂量的氨氯地平相同。
吲达帕胺降压机制:
初期降压机制:主要为排钠利尿使血浆和细胞外液容量减少。
长期降压机制:因其具有排钠作用,降低血管平滑肌细胞内Na + 的浓度,并通过Na + -Ca 2+ 交换,使细胞内Ca 2+ 减少,降低血管平滑肌对血管收缩物质的反应性,增强对舒张血管物质的敏感性。
噻嗪类利尿药尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压或伴心力衰竭患者。
噻嗪类利尿剂与ACEI/ARB有协同降压作用:
噻嗪类利尿剂长期使用,可提高肾素活性,增加血管紧张素Ⅱ水平。ACEI/ARB可阻断血管紧张素Ⅱ的合成/抑制血管紧张素Ⅱ与受体的结合,与噻嗪类利尿药发挥协同降压作用。
六、吲达帕胺属于“磺胺类利尿剂”?
关于吲达帕胺的归类一直有争论。
1. 药品说明书
吲达帕胺是一种“磺胺类利尿剂”。
但是,氢氯噻嗪、呋塞米、布美他尼、托拉塞米等利尿药均含有“磺胺基团”(可与磺胺类抗菌药物、磺酰脲类降糖药、塞来昔布、帕瑞昔布发生交叉过敏)。
2. 中国高血压防治指南
用于控制血压的利尿剂主要是 噻嗪类利尿剂,分为噻嗪型利尿剂和噻嗪样利尿剂两种,前者包括氢氯噻嗪和苄氟噻嗪等,后者包括氯噻酮和吲达帕胺等。
结合药理学教材,吲达帕胺可归类为“噻嗪类利尿剂”,称之为“噻嗪样利尿剂”更准确。