每天学西药——阿昔洛韦

阿昔洛韦

Axiluowei

Aciclovir

开环核苷类抗病毒药，常用剂型有片剂、胶囊、乳膏、注射剂等。

化学结构式

　　本品为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。按干燥品计算，C8H11N5O3不得少于98.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在冰醋酸或热水中略溶，在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。

药理作用

体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。　

药代动力学

口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低（9%～33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。血消除半衰期（t_l/2β）约为2.5小时。肌酐清除率50～ 80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（t_l/2β）分别为3.0小时和3.5小时。

适应症

治疗各种疱疹病毒感染的首选药。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）