第四节 阿片受体拮抗剂

　纳洛酮
　　纳洛酮对各型阿片受体均有竞争性拮抗作用。口服易吸收,首关消除明显,常静脉给药。t2为40~55min。在肝脏灭活。化学结构与吗啡相似,与阿片受体的亲和力强但无明显内在活性,用药后能迅速解除吗啡的中毒症状,缓解呼吸抑制和其他中枢抑制症状。对吗啡已成瘾者应用纳洛酮后可立即出现戒断症状。纳洛酮是研究疼痛与镇痛的重要工具药物。

纳曲酮
　　纳曲酮与纳洛酮相似,但对阿片受体的拮抗作用较纳洛酮强,临床应用同纳洛酮。

用法与用量

　　盐酸吗啡口服,每次5~15mg,每日1~3次极量:每次30mg,每日100mg。皮下或肌内注射:每次515mg,每日15~40mg。极量:每次20mg,每日60mg盐酸哌替啶口服,每次50~100mg,每日200~40mg。皮下或肌内注射,每次50~100mg,每日100400mg。极量:每次150mg,每日600mg
　　枸橼酸芬太尼肌内或静脉注射,每次每公斤体重0.0007~0.0015mg。

　　阿法罗定每次10~20mg,皮下或肌内注射。

　　盐酸喷他佐辛口服,每次25~50mg,必要时3~4h1次。极量:每次200mg,每日600mg布桂嗪口服,每次30~60mg,每日3~4次。皮下注射每次50~100mg,每日1~2次2盐酸曲马朵口服、皮下或肌内注射、缓慢静脉注射和直肠给药剂量均相同,每次50~100mg每日次,每日剂量不超过400mg

　　盐酸罗痛定口服,镇痛:每次60~120mg,每日3次催眠:每次30~60mg,睡前服用。盐酸纳洛酮治疗阿片类中毒:肌内注射或静脉注射每次400g或每公斤体重10ug,需要时2~3min可重复1次。
　    阿法罗定每次10~20mg,皮下或肌内注射。

　　盐酸喷他佐辛口服,每次25~50mg,必要时3~4h1次。极量:每次200mg,每日600mg布桂嗪口服,每次30~60mg,每日3~4次。皮下注射每次50~100mg,每日1~2次2盐酸曲马朵口服、皮下或肌内注射、缓慢静脉注射和直肠给药剂量均相同,每次50~100mg每日次,每日剂量不超过400mg

　　盐酸罗痛定口服,镇痛:每次60~120mg,每日3次催眠:每次30~60mg,睡前服用。盐酸纳洛酮治疗阿片类中毒:肌内注射或静脉注射每次400g或每公斤体重10ug,需要时2~3min可重复1次。