KERENDIA (finerenone)是一种一流的非甾体盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)，用于降低二型糖尿病(T2D)相关慢性肾病(CKD)成人患者的慢性肾病进展、肾衰竭风险和心血管疾病风险。

该药物可降低多种心血管风险，包括非致死性心肌梗死(MI)、心力衰竭住院和T2D病相关CKD成人患者的心血管死亡。

KERENDIA由Bayer制药开发，采用薄膜包衣椭圆形片剂，有两种剂型，包括粉红色10mg片剂和黄色20mg片剂。

KERENDIA的批准

2020年11月，拜耳向美国食品药品监督管理局(FDA)提交了一份KERENDIA (finerenone)的新药申请(NDA)。2021年1月，NDA被接受并被授予CKD和T2D患者优先审查。该药物还具有该疾病的快速通道名称。

慢性肾脏病(CKD)病因及症状

CKD是肾功能逐渐丧失，导致肾功能衰竭。这种疾病通常与T2D有关，大约40%的T2D患者发展为慢性肾病。当肾脏受损，无法正常过滤血液时，就会出现这种情况。由于过滤不当，患者可能会出现与液体、电解质和废物堆积相关的问题，这种疾病会增加患心脏病的风险。糖尿病目前是美国CKD和肾衰竭的主要原因。

与CKD相关的症状包括疲劳、食欲不振、体重减轻、脚踝、脚或手肿胀、疲倦、皮肤瘙痒、肌肉痉挛、头痛、失眠和尿血。

Finerenone是盐皮质激素受体(MR)的选择性拮抗剂。由醛固酮和皮质醇激活，非甾体MRA调节基因转录。MR的过表达被认为会导致纤维化和炎症。

该药物可抑制MR介导的钠重吸收以及上皮(肾)和非上皮(心脏和血管)组织中的MR过表达。

Finerenone对MR具有较高的效价和选择性，但对雄激素、孕酮、雌激素或糖皮质激素受体无显著亲和力。

一项针对T2D相关CKD患者的双盲、多中心、随机、安慰剂对照、关键III期试验FIDELIO-DKD的阳性结果支持了KERENDIA的批准。

该研究是全面finerenone临床试验计划的一部分，纳入了13000名具有广泛疾病严重程度的患者，包括早期肾功能损害和肾病晚期的患者。

在FIDELIO-DKD试验中，5674名患者被随机分配接受KERENDIA(N = 2833)或安慰剂(N = 2,841)。起始剂量是通过筛选估计的肾小球滤过率(eGFR)来确定的，可以用每天20毫克的目标剂量来滴定。

该研究的主要目标是确定与安慰剂相比，KERENDIA在降低肾功能持续下降、进展为肾衰竭或肾死亡的发生率方面的疗效。

结果显示，接受KERENDIA治疗的患者中有17.8%表现出肾功能持续下降、进展为肾衰竭或肾死亡，而安慰剂组中为21.1%。

KERENDIA还降低了心血管死亡、非致死性MI、非致死性卒中或心力衰竭住院的发生率。

试验期间接受KERENDIA治疗的患者报告的不良反应包括高钾血症、低血压和低钠血症。

另一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、事件驱动的III期临床试验FIGARO-DKD在finerenone研究项目下进行，旨在确定CKD和T2D患者的心血管结果。

来自包括加拿大在内的47个国家的1000多个地点的约7400名患者参与了本研究。

研究表明，与安慰剂和护理标准相比，finerenone显著降低了患者的心血管死亡和非致命性心血管事件风险。

拜耳随后启动了一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的III期研究FINE art-HF，以确定finerenone在5500多名有症状的心力衰竭且左心室射血分数≥40%的患者中相对于安慰剂的优越性。

该试验的主要终点是证明finerenone在降低心血管死亡和总心力衰竭事件发生率方面优于安慰剂。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。