一文读懂：万古霉素

2021-08-18原创：感染多学科会诊

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万古霉素，肽类抗生素，主要制剂为注射剂。

1化学结构式

盐酸万古霉素

本品为（Sa）-（3S，6R，7R，22R，23S，26S，36R，38aR）-44-［［2-O-（3-氨基-2，3，6-三脱氧-3-C-甲基-a-L-来苏-己吡喃糖基）-β-D-葡吡喃糖基］氧］-3-（氨基甲酰基甲基）-10，19-二氯-2，3，4，5，6，7，23，24，25，26，36，37，38，38a-十四氢-7，22，28，30，32-五羟基-6-［（2R）-4-甲基-2-（甲氨基）戊酰氨基］-2，5，24，38，39-五氧代-22H-8，11∶18，21-二亚乙烯基-23，36-（亚氨基亚甲基）-13，16∶31，35-二亚甲基-1H，16H-[1，6，9］氧杂二氮杂环十六烷并［4，5-m］［10，2，16］苯并氧杂二氮杂环二十四烷-26-羧酸盐酸盐。按无水物计算，每1mg的效价不得少于1050万古霉素单位。

2性状

本品为白色或类白色粉末；易吸湿。

本品在水中易溶，在甲醇中极微溶解，在乙醇或丙酮中几乎不溶。

3药理作用

糖肽类药物对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、肠球菌、肺炎链球菌、溶血性与草绿色链球菌高度敏感，对厌氧菌、炭疽杆菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌也高度敏感，对革兰阴性菌作用弱。

临床主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，如葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、骨髓炎、肺部感染等，以及肠球菌或草绿色链球菌所致的心内膜炎。口服也可应用于由难辨梭状芽孢杆菌及其毒素引起的伪膜性肠炎。

4药代动力学

糖肽类药为具有长PAE的时间依赖型杀菌剂，其PK/PD评价指数为AUC/MIC。万古霉素对葡萄球菌属细菌的PAE为1~2h，对于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致的下呼吸道感染时，应达到AUC/MIC≥400。对于MRSA感染，指南建议万古霉素的谷浓度为15~20pg/ml，以确保AUC/MIC>400。当万古霉素谷浓度>20pg/ml时，肾毒性风险增加。当与其他肾毒性药物(如氨基糖苷类)联合使用时，万古霉素的肾毒性风险也会增加。

万古霉素可广泛分布于各种组织和体液中，主要经肾脏以原型药形式排泄。

5适应症

用于：（1）耐药革兰阳性菌所致严重感染，特别是甲氧西林耐药葡萄球菌属(MRSA及MRCNS)、肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致败血症、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨髓炎等；（2）中性粒细胞减少或缺乏症合并革兰阳性菌感染患者；（3）青霉素过敏或经其他抗生素治疗无效的严重革兰阳性菌感染患者；（4）口服万古霉素可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。

6禁忌症

（1）万古霉素与替考拉宁有交叉过敏反应，对万古霉素、去甲万古霉素和替考拉宁过敏者禁用。（2）妊娠期妇女应避免使用，哺乳期妇女使用期间应暂停哺乳。

7贮藏

密封，在2～8℃保存。