Arthrosi： AR882强劲长效降血尿酸剂，年底进入二期临床试验
Arthrosi创始人叶立天博士的履历就是公司的金字招牌。从Dow-Elanco的首席科学家到 Valeant的药物开发总监 ，叶立天博士担任过全球知名药企阿斯利康和Ardea的转化科学副总，以及罗氏和Ignyta的研发副总。作为新药研发领域的领军人物，叶立天博士一路走来收获颇丰，将6款涵盖不同病种的新药推上欧美和日本市场。
这其中包括作用于神经系统的新型止吐剂Cesamet、新型抗癫痫药瑞替加滨Retigabine、2期临床的抗肿瘤激酶阻断剂RDEA119、抗肿瘤靶向药恩曲替尼Entrectinib，以及首款痛风复方新药Lesinurad。
值得一提的是，抗肿瘤靶向药新星恩曲替尼Entrectinib由Ignyta研发，在2018年被罗氏以17亿美元收购，该药是业内首个同步申请美欧日三冠（three crown）新药审批的新药，并在2018年底报批，已在今年6月和8月通过快速通道斩获日本和美国批准。
发现新药：心系痛风领域，寻找超越Lesinurad的替代新药
虽然在抗肿瘤领域取得了亮丽的成绩，但叶立天博士依然心系痛风领域。Lesinurad是FDA四十年来批准的第一款促尿酸排泄的痛风药，叶博士在Ardea Bioscience领导其研发，随后该药被阿斯利康以12亿美元收购，并在2015年、2016年分别于美国、欧盟批准上市，成为目前最新的一款痛风药物。
痛风的基本成因是体内尿酸过高，造成高尿酸血症继而导致尿酸结晶沉积在关节和软组织。尿酸过高的原因之一是尿酸重吸收过多导致排泄障碍。Lesinurad能够有效地抑制负责尿酸重吸收的转运蛋白，降低血尿酸水平，在足够的药物浓度下具有不错的药效。
叶立天博士坦言，Lesinurad有优点也存在缺点，相对理想中的痛风良药，他其实有更多的期待。该药固有的化学架构导致它的肾排泄速度过快，以致于对尿酸转运蛋白的抑制时间不足，对尿酸重吸收的低效阻断不能有效的将尿酸排出体外，在临床上显示药时效低于12小时。而且单位时间内尿药物浓度相对较高，使肾负荷加重，从而增加了肾脏功能受损的风险。这个弱点导致Lesinurad只能作为复方用药。所以，叶博士一直在寻找一款长效且安全的新一代痛风药，实现高效痛风治疗。
与此同时，在新药研发颇有造诣的颜顺启博士也一直关注着痛风领域。两位不仅志同道合又是曾经的同事，于是高默契的组合促生了对新的合作机会的探寻。
颜博士曾担任睿智化学计算化学和结构生物学总监、Ignyta和Schrodinger等美国生物技术公司的首席科学家，在全球范围内有着超过200项专利申请，参与发明了7款临床药物，包括两款FDA批准上市的抗肿瘤首创新药Idhifa、Ivosidenib，以及一款治疗溶血性贫血病的临床3期首创新药Mitapivat。
其中，Idhifa在2018年获得在制药和生物医疗行业被冠以“医药界诺贝尔奖”的最高荣誉盖伦奖（Prix Galien Award）。
经过几个月不停的反复合成和文献研究，随后对一系列化合物展开了各种对于痛风机制的试验验证， 最终一款和Lesinurad拥有同样作用机理但化学架构完全不同的药脱颖而出，命名为AR882。
新药研发是两位博士的专长，不论自主创业还是就职于药企做，新药研发秉承的都是同样严谨的和求实的科学理论和实验，对于他们来说驾轻就熟。
成立公司：完成七十余人临床试验，AR882药效显著
Arthrosi公司在2018年年初成立，并成功募集400万美元的A轮融资，总部设在美国加利福尼亚州。在高效的资金利用下成功完成临床前期的所有实验，并在2018年年底申报澳洲一期临床并获得批准，这些进度和数据吸引了众多投资者，在2018年年底成功完成1100万美元的B轮融资。
快速的融资进度，不仅折射出资本市场对Arthrosi的认可，而且意味着病人和市场对AR882这样的好药的需求。
维亚生物做为Arthrosi的种子轮和B轮投资人，亦有幸参与了公司早期研发进程。维亚生物首席科学官叶志雄博士表示：“痛风及其相关疾病持续影响着全世界数百万人的生活。叶立天博士是开发痛风治疗最新药物雷西纳德（Lesinurad）的主要科学家。他与颜顺启博士一起，已经确定了一种最新的具有显著高药效和安全性的分子。我们非常高兴能有此次合作机会，通过维亚创新合作中心VivaBioinnovator的“服务换股权”模式支持叶博士和颜博士的尿酸排泄促进剂科学研究，以满足更多痛风患者需求。”
作为新一代尿酸排泄促进剂，克服了Lesinurad的缺点，AR882能够与尿酸转运蛋白长效结合，延长抑制作用的时间，临床结果显示其药效长达24小时。同时，全天候的阻断尿酸重吸收不会加重肾负荷，从而可以避免肾毒性。叶立天博士和颜顺启博士非常有信心，长效及安全的AR882能够有效降低痛风发作频率和溶解痛风石，有望成为临床上最有效的降血尿酸剂。
目前，AR882已经完成临床1期的单次给药（SAD）、多次给药（MAD）以及和非布索坦等联合给药的试验，临床2期正在筹备中，相应的临床前毒理和安全测试也在进行中。
Arthrosi在2018年11月申请临床试验批文，在同年12月获得批准，直至2019年8月，AR882已经成功地在70多位健康志愿者身上进行了安全、药效及药代试验。叶立天博士透露，AR882测试结果与预料一样非常理想，具体的实验数据将于本年底在美国举行的大型会议上公布。
Arthrosi预计在2019年年底推进AR882临床2期的人体试验。再者，Arthrosi 有一个非常有经验和执行力的团队，可以有效实现既定的各项临床计划。
对于资历丰富的药物猎人叶立天博士和颜顺启博士而言，他们有信心顺利地完成临床试验并成功地推向市场，造福病患。叶立天博士和颜顺启博士坦言道：“我们对药物设计和研发的流程非常熟悉，每一步我们都走过很多遍，期间的诸多曲折都在我们的预设范围内。但在临床试验还未看到结果时，我们都蛮紧张的，不过结果数据出来后，我们发现AR882比想象中的更好。”
叶立天博士补充道：“因为AR882有着24小时的长效抑制，能够全天候的覆盖抑制尿酸重吸收，我相信AR882将成为‘best in class’——同类产品中疗效最好的痛风药物。”
除了核心管线AR882，Arthrosi也正在研发抗肿瘤药物，开展关于抗肿瘤药物的新研发管线，并和中美药企展开合作。
而关于Arthrosi的未来，叶立天博士表示：“新药从研发到上市是一个漫长复杂的过程，每一个阶段都需要新鲜力量的输入，到了后期有财力的大型药企更具有竞争力。关于Arthrosi的未来，我们的心态是开放的，理想的情况是在AR882进展到临床2期完成时，通过与大型药企的合作或收购，将AR882推向市场，病患早日获得高效治疗。”
据悉，Arthrosi已启动了B-1轮融资，计划筹集资金2500万至3000万美元，用于推进AR882的进一步临床试验。
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