光电化学,量子点,色谱柱与填料,有机金属试剂,酞菁,环糊精标记同位素

光电化学,量子点,色谱柱与填料,有机金属试剂,酞菁,环糊精标记同位素

石墨烯,黑磷,透明质酸,荧光材料,脂质体,偶氮苯,药物改性-同位素标记复合物

稳定同位素(stable isotope)标记蛋白偶联,磷脂,二维,富勒烯,金属与金属催化试剂

isotope同位素标记有机金属框架,植物提取物,MOF,COF,HOF,大环配体,超分子材料

稳定同位素标记化合物(含纳米材料,多糖,树脂,外泌体,磁性微球,小分子抑制剂等)

同位素标记氨基酸,聚氨基酸,PEI,聚合物,抑制剂,离子液体,生物素等

光电化学,量子点,色谱柱与填料,有机金属试剂,酞菁,环糊精标记同位素

放射性同位素标记药物的药代动力学试验

摘要:放射性化合物药代动力学试验与非标记药物药代动力学试验相似,如剂量、给药途径、受试动物等等。剂量除按常规剂量水平(mg/kg)表示外,还需提供放射性剂量(Ci/kg)。

放射性化合物药代动力学试验与非标记药物药代动力学试验相似,如剂量、给药途径、受试动物等等。剂量除按常规剂量水平(mg/kg)表示外,还需提供放射性剂量(?Ci/kg)。给药制剂的配制和给药途径一般也应与非标记药代动力学试验相似,特殊情况需说明。为减少实验误差,常采用称重法确定实际给药量。样品收集常包括全血、血浆、尿液、胆汁、粪便、笼具清洗液及组织等样本。血液样本的收集时间点可根据药物的药代动力学参数决定,排泄物一般采样7~10天(对于长半衰期的药物,应适当延长采样时间),或采样至排出的放射性量超过给药量的90%或连续2天的排出放射性量小于放射性给药剂量的1%。进行小动物(如小鼠、大鼠等)物质平衡试验时,如总放射性回收率<90%,应测定尸体残留总放射量,必要时应解剖动物,观察药物的主要储留部位和组织。为防止原形药及代谢产物降解,尿液和胆汁收集过程中容器置放于干冰内。样品处理(如液体样品离心去固体杂质、血浆、粪便及组织提取等)和分析(如应用HPLC和在线或离线放射性检测仪联用获得放射性代谢产物谱)应密切关注放射性的回收率,一般总回收率应≥85%。应根据放射性代谢产物谱研究获得的各代谢产物的血浆暴露量百分比和在排泄物中占给药百分率选择需要鉴定的代谢产物,并使用HPLC在线或离线放射性检测仪帮助鉴定工作中对代谢产物的监测。

放射性ADME试验报告除包括常规药代动力学研究内容外,还应提供放射性同位素标记药物的标记位置、放化纯度、化学纯度、比活度等以及在给药制剂中的放化稳定性数据。实验结果应提供放射性回收率,代谢产物鉴定需提供质谱和在线或离线放射性检测仪关联数据。

"C-0033124-07-259669-16-8辛酸-1-13COctanoicacid-1-13C"

"C-00341,3-二棕榈酸-2-辛酸甘油酯-辛酰基-1-13CGlyceryl1,2-dipalmitate-3-octanoate-1-13C"

"C-00351,3-二硬脂酸-2-辛酸甘油酯-辛酰基-1-13CGlyceryl1,2-distearate-3-octanoate-1-13C"

"C-003662-44-272156-72-0非那西汀-乙氧基-1-13CPhenacetin-oxethyl-1-13C"

"C-0038563-41-7氨基脲盐酸盐-13CSemicarbazide-13C"

"C-0039563-41-7氨基脲盐酸盐-13C,15N3Semicarbazide-13C,15N3"

"C-0040127-09-323424-28-4乙酸钠-1-13CSodiumacetatetrihydrate-1-13C"

"C-0041127-09-313291-89-9乙酸钠-2-13CSodiumacetatetrihydrate-2-13C"

"C-0042127-09-356374-56-2乙酸钠-13C2Sodiumacetatetrihydrate-13C2"

"C-0043141-53-723102-86-5甲酸钠-13CSodiumformate-13C"

"C-00441984-06-1201612-61-5辛酸钠-1-13CSodiumoctanoate-1-13C"

"C-004757-13-658069-82-2尿素-13CUrea-13C"

"C-004857-13-658069-83-3尿素-13C,-15N2Urea-13C,-15N2"

"c-004972156-70-8美沙西汀-甲氧基-13CMethacetin(methoxy-13C)"

"N-O00156-41-725713-23-9L-丙氨酸-15NL-Alanine-15N"

"N-O0021119-34-2L-精氨酸-15N4单盐酸盐L-Arginine-15N4hydrochloride"

"N-O00356-84-83715-16-0L-天冬氨酸-15NL-Asparticacid-15N"

"N-O00470-47-3748757-99-5L-天冬酰胺-15N2L-Asparagine-15N2"

"N-O00570-47-3L-天冬酰胺-α-15NL-Asparagine-α-15N"

"N-O00670-47-3L-天冬酰胺-酰胺基-15NL-Asparagine-amide-15N"

"N-O00756-86-021160-87-2L-谷氨酸-15NL-Glutamicacid-15N"

"N-O00856-85-9204451-48-9L-谷氨酰胺-15N2L-Glutamine-15N2"

"N-O00956-40-67299-33-4甘氨酸-15NGlycine-15N"

"N-O01073-32-559935-30-7L-异亮氨酸-NL-Isoleucine-N"

"N-BO01161-90-559935-31-8L-亮氨酸-15NL-Leucine-15N"

"N-BO012657-27-2L-赖氨酸盐酸盐-15N2L-Lysine-15N2hydrochloride"

"N-BO01363-91-229700-34-3L-苯丙氨酸-15NL-Phenylalanine-15N"

"N-BO014147-85-3L-脯氨酸-15NL-Proline-15N"

"N-BO01556-45-159935-32-9L-丝氨酸-15NL-Serine-15N"

"N-BO01672-19-580681-09-0L-苏氨酸-15NL-Threonine-15N"

"N-BO01773-22-3L-色氨酸-α-15NL-Tryptophan-α-15N"

"N-BO01873-22-3L-色氨酸-15N2L-Tryptophan-15N2"

"N-BO01973-22-3L-色氨酸-吲哚-15NL-Tryptophan-indole-15N"

"N-BO02060-18-435424-81-8L-酪氨酸-15NL-Tyrosine-15NN-BO021556-02-5D-酪氨酸15ND-Tyrosine-15N"

"N-BO02272-18-459935-29-4L-缬氨酸-15NL-Valine-15N"

"N-BO02397-14-3N-乙酰-DL-丝氨酸-15NN-acetyl-DL-serine-15N"

"N-BO024543-24-8N-乙酰甘氨酸-15NN-Acetylglycine-15N"

"N-BO025N-三氟乙酰-DL-酪氨酸-15NN-Trifluoroacetyl-DL-tyrosine-15N"

"N-BO026螺旋藻--15NSpirulina--15N"

"N-BO02715761-38-3139952-87-7Boc-丙氨酸-15NBoc-Ala-OH-15N"

"N-BO02813726-67-5204523-15-9BOC-天冬氨酸-15NBoc-Asp-OH-15N"

"N-BO0294530-20-5106665-75-2BOC-甘氨酸-15NBoc-Gly-OH-15N"

"N-BO030Boc-Leu?1/2H2O-OH-15NBoc-Leu?1/2H2O-OH-15N"

"N-BO03115761-39-4Boc-L-脯氨酸-15NBoc-Pro-OH-15N"

"N-BO03235661-39-3117398-49-9Fmoc-L-丙氨酸-15NFmoc-Ala-OH-15N"

"N-BO033119062-05-4287484-33-7Fmoc-L-天冬氨酸-15NFmoc-Asp-OH--15N"

"N-BO034121343-82-6287484-34-8Fmoc-L-谷氨酸-15NFmoc-Glu-OH-15N"

"N-BO03529022-11-5125700-33-6Fmoc-甘氨酸-15NFmoc-Gly-OH-15N"

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"N-BO03735661-60-0200937-57-1Fmoc-L-亮氨酸-15NFmoc-Leu-OH-15N"

"N-BO03835661-40-6Fmoc-L-苯丙氨酸-15NFmoc-Phe-OH-15N"

"N-BO03971989-31-6Fmoc-L-脯氨酸-15NFmoc-Pro-OH-15N"

"N-BO04068858-20-8125700-35-8Fmoc-L-缬氨酸-15NFmoc-Val-OH-15N"

"N-BO04173731-37-0Fmoc-L-苏氨酸-15NFmoc-Thr-OH-15N"

"N-OR00160-35-51449-72-5乙酰胺-15NAcetamide-15N"

"NW0017732-18-514314-42-2氧-18水18O>98%(normalized)Heavy-oxygenwater"

"NW0027732-18-514314-42-2氧-18水18O>97%(normalized)Heavy-oxygenwater"

"NW0037732-18-514314-42-2氧-18水18O>95%(normalized)Heavy-oxygenwater"

"NW0047732-18-514314-42-2氧-18水18O>20%(normalized)Heavy-oxygenwater"

"NW0057732-18-514314-42-2氧-18水18O>10%(normalized)Heavy-oxygenwater"

"TW0017732-18-514314-42-2重氢重氧双标水18O>99%,2H>99%Heavy-oxygenwater"

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"TW0037732-18-514314-42-2重氢重氧双标水18O>97%,2H>99%Heavy-oxygenwater"

"GAS017782-44-7氧-18气18O>98%Oxygen-18gas"

"GAS027782-44-7氧-18气18O>97%Oxygen-18gas"

"D-000150-78-2邻乙酰水杨酸-D3Acetylsalicylicacid-D3"

"D-000274-86-2乙炔-D2Acetylene-D2"

"D-000362-53-34165-61-1苯胺-环-D5Aniline-ring-D5"

"D-000471-43-21076-43-3苯-D6Benzene-D6"

"D-000571-43-214132-51-5苯甲醛-环-D5Benzaldehyde-ring-D5"

"D-000627554-26-3邻苯二甲酸二异辛酯-D4Diisooctylphthalate-D4"

"D-0007633-03-4亮绿-环-D5Brilliantgreen-ring-D5"

"D-0008108-86-165-57-5溴苯-D5Bromobenzene-D5"

"D-0009108-90-73114-55-4氯苯-D5Chlorobenzene-D5"

"D-001069-09-01228182-46-4盐酸氯丙嗪-D6Chlorpromazinhydrochloride-D6"

"D-0011548-62-9结晶紫-甲基-D6Crystalviolet-methyl--D6"

"D-0012548-62-9结晶紫-甲基-D18Crystalviolet-methyl-D18"

"D-0013603-48-5隐色结晶紫-D6LeucocrystalViolet-methyl-D6"

"D-0014603-48-5隐色结晶紫-D18LeucocrystalViolet-methyl--D18"

"D-0015624-49-7富马酸二甲酯-甲基-D6Dimethylfumarate-methyl-D6"

"D-0016868-85-9亚磷酸二甲酯-甲氧基-D6Dimethylphosphite-methoxyl--D6"

"D-0017131-11-385448-30-2邻苯二甲酸二甲酯-D6Dimethylphthalate--D6"

"D-0019121-69-7865-50-9N,N-二甲基苯胺--D6N,N-dimethylaniline-methyl--D6"

"D-002062-73-7敌敌畏-D6Dichlorphos-methoxyl-D6"

"D-002193106-60-6恩诺沙星-D5Enrofloxacin-D5"

"D-002251-79-673962-07-9氨基甲酸乙酯-D5EthylCarbamate-ethyl-D5"

"D-0023591-50-4碘苯-D5Iodobenzene-D5"

"D-0024569-64-2孔雀石绿-甲基-D12MalachiteGreen-methyl-D12"

"D-0025569-64-2孔雀石绿-环-D5MalachiteGreen-ring-D5"

"D-0026129-73-7隐色孔雀石绿-环-D5LeucomalachiteGreen-ring-D5"

"D-0027129-73-7隐色孔雀石绿-甲基-D12LeucomalachiteGreen-methyl-D12"

"D-002867-56-1811-98-3甲醇-D4Methanol-D4"

"D-0029598-55-0氨基甲酸甲酯-甲基-D3Methylcarbamate-methyl-D3"

"D-003063-25-2甲萘威-D31-Naphthalenylmethylcarbamate-D3"

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"D-0032108-95-24165-62-2苯酚-D5phenol-D5"

"D-0034842-07-9苏丹红一号-D5SudanI-D5"

"D-003575-65-025725-11-5叔丁醇-D9Tert-Butanol-D9"

"D-003675-64-945-08-5叔丁胺-D9Tert-Butylamine-D9"

"D-003752-68-6敌百虫-甲氧基-D6Trichlorfon-methoxyl-D6"

wyf  01.04

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