【脉铂医药】MedBio|937270-47-8|SB1317技术参数

1、SB1317物理参数：常用名14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯英文名SB1317CAS号937270-47-8分子量372.463密度1.1±0.1 g/cm3沸点577.1±60.0 °C at 760 mmHg分子式C23H24N4O熔点无资料闪点302.8±32.9 °C2、SB1317物理化学性质：密度1.1±0.1 g/cm3沸点577.1±60.0 °C at 760 mmHg分子式C23H24N4O分子量372.463闪点302.8±32.9 °C精确质量372.195007PSA50.28000LogP4.76蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C折射率1.5773、SB1317技术资料：体外研究SB1317具有高度新颖的激酶抑制谱，其抑制来自63个组的17种激酶，其中11种是CDK / JAK / FLT家族成员。其他，Lck，Fyn，Fms，TYRO3，ERK5和p38δ与炎症和增殖过程有关。在最高测试浓度25μM下，SB1317不抑制人CYP1A2,3A4,2C9和2C19同种型，但SB1317抑制CYP2D6，IC50 =0.95μM，大约在最大耐受剂量下观察到的血浆Cmax。 SB1317抑制HCT-116（IC50 =0.079μM）和HL-60（IC50 =0.059μM）[1]中的细胞增殖浓度。 SB1317是一种新型小分子有效CDK / JAK2 / FLT3抑制剂。 SB1317主要在体外被CYP3A4和CY1A2代谢。除CYP2D6外，SB1317不抑制体外任何主要的人CYP（IC50 =1μM）。 SB1317在体外不显着诱导人肝细胞中的CYP1A和CYP3A4 [2]。体内研究用SB1317以75mg / kg po qd 3×/周治疗显着抑制肿瘤的生长，平均TGI为82％，而50mg / kg po 3×/周的较低剂量是略微有效的。使用任一方案的SB1317治疗显着抑制肿瘤的生长，口服和腹膜内递送方法的平均TGI分别为42％和63％[1]。在药代动力学研究中，SB1317在小鼠，大鼠和狗中分别显示出中等至高的全身清除率（相对于肝脏血流量），高分布容积（> 0.6L / kg），口服生物利用度为24％，~4％和37％;和小鼠广泛的组织分布[2]。激酶实验使用重组酶（CDK2 /细胞周期蛋白A，JAK2和FLT3）。使用PKLight测定系统在384孔白色微量滴定板中进行所有测定。该测定平台是用于使用荧光素酶偶联反应检测反应中的ATP的发光测定法。以10μM开始的3或4倍连续稀释制备的8种浓度测试化合物。对于CDK2 /细胞周期蛋白A测定，反应混合物由以下组分在25μL测定缓冲液（50mM Hepes，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM MnCl 2,5mM BGP，1mM DTT，0.1mM原钒酸钠）中组成。 ，1.4μg/ mL CDK2 /细胞周期蛋白A复合物，0.5μMRbING底物和0.5μMATP。将混合物在室温下温育2小时。然后加入13μLPKLightATP检测试剂，将混合物温育10分钟。在多标记板读数器上检测发光信号。分析软件Prism 5.0用于从数据[1]生成IC50值。4、SB1317同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11741Sephin1Sephin113098-73-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11784BG45BG45926259-99-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11783ACY-241ACY-2411316215-12-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116455-Azacytidine5-Azacytidine320-67-2250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11776I-BET 151 hydrochlorideI-BET 151 hydrochloride1883545-47-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11682SirtinolSirtinol410536-97-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11845Cantharidic Acid (sodium salt)Cantharidic Acid (sodium salt)1465-77-625mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11754C646C646328968-36-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11863BRD6688BRD66881404562-17-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11718WIKI4WIKI4838818-26-110mg≥98%