畅销五元杂环药物合成路线汇总
过去几十年有机化学得到了极大的发展，各种化学方法被开发出来，在化学领域也诞生了众多诺贝尔化学奖，例如偶联反应，不对称催化反应，酶的定向演化等领域。全世界的合成化学家们利用各种化学合成手段组装出丰富多彩的化合物。合成化学在药物化学中发挥了重要的作用，熟悉药化方向的朋友们肯定都注意到，杂环化合物在药物分子中广泛存在，杂环骨架多种多样，以环的大小为例，有五元环，六元环等等，以环的构造为例，有吡咯，嘧啶，喹啉，异喹啉，噁唑，噻唑，吲哚，哒嗪等等，这些骨架为药物开发的研究提供了巨大的资源支持。今天小编为大家整理了五元杂环化合物的合成路线，希望能给大家的工作带来帮助，也希望大家喜欢。
Sunitinib合成
Sumatriptan合成
下图介绍的Sumatriptan合成路线用到的关键步骤是Japp–Klingemann这个人名反应，再紧接着进行Fisher吲哚合成法，构建出所需要的吲哚类核心骨架。
Rizatriptan合成
接下来这个Rizatriptan合成就很有意思了，这个反应需要大家详细掌握Fisher反应的机理，该合成路线合成的核心步骤是Fisher反应的Grandberg衍生化反应，先形成三环中间体，接着再开环得到目标骨架。
另外一条路线也很有意思，关键步骤是Larock类型的成环构建吲哚骨架的反应。
Eletriptan合成
Eletriptan合成也很有意思，这里给大家介绍两个路线，其中第一个路线的关键步骤是吲哚三位的傅克酰基化反应。
另外一条路线的关键步骤是分子内的Heck反应，这个方法可以实现众多不同类型的杂环化合物，很有用，希望大家可以记得，当然第一步的Mitsunobu反应也相当实用，可以比常规的OTs或OMs取代节省一步。
Fluvastatin合成
Fluvastatin合成的关键步骤是Bischler–Möhlau类型的吲哚合成，和类似于Vielsmer类型的延长碳链的反应。
Ondansetron合成
Ondansetron的合成也很有意思，这里的的两条路线分别是通过分子内的Heck反应，和Fisher吲哚合成法构建核心骨架。第一种方法如下：
第二种方法如下：
Carvedilol合成
路线1：
路线2：
Etodolac合成
路线1：
路线2：
Losartan合成
Olmesartan合成
Candesartan合成
Zolpidem合成
Celecoxib合成
Pazopanib合成
Sitagliptin合成
另外合成关键中间体的路线如下：
Maraviroc合成
Alprazolam合成
Itraconazole合成
Cefdinir合成
Ritonavir合成
Pramipexole合成
另外一条路线如下，先构建羰基邻位的巯基化合物，然和再和氨基氰环化，这个思路还是很巧妙的，只不过感觉硫醇可能有点臭：
Famotidine合成
Raloxifene合成
Olanzapine合成
另外一条路线：
噻吩类关键中间体合成
这个合成的第一步反应还是很经典的，羰基烯醇互变同时羟基变氯和上醛基。第二步构建噻吩反应也是很常见的，先硫醇与氯进行取代，接着进行分子内的缩合反应，再脱水构建杂环。接下来就是酯基水解和在氢溴酸条件下的脱羧反应了。总体来说，整条路线的收率还是不错的。
Risperidone合成
有机合成路线
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