七种沙坦类降压药物的详细比较

北京金英杰医学教育2021-04-19 14:39:58
血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等，是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。
一、医保情况
现行版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2020）》共收录了7种“沙坦类”降压药。
缬沙坦是唯一医保“甲类药品”。

二、强适应症
常用降压药物包括：钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、利尿剂和β-受体阻滞剂五类。
2018年版《中国高血压防治指南》建议：应根据患者的危险因素、亚临床靶器官损害以及合并临床疾病情况，优先选择某类降压药物（强适应症）。

三、指南地位
1.氯沙坦
2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》：在沙坦类降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。
2.缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦
ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI，不能耐受ACEI者推荐选用ARB。
在ARB的使用上，为避免类推效应扩大化，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。

注意：起始剂量、目标剂量、用药频次，与用于降压时的区别。
四、用法用量和服药时间
1.阿利沙坦酯
食物会降低吸收，生物利用度降低35.5%。建议不与食物同时服用。
2.缬沙坦
食物会降低吸收，生物利用度降低48%，但无论是否进食时服用，8小时后的血药浓度相似。建议每天同一时间服用。如果耐受，空腹服用。
温馨提示：
坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中）。如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等，应停止服药，并进行适当处理。

五、药代动力学
1.缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦
缬沙坦、替米沙坦、奥美沙坦，不经酯不经细胞色素P450酶代谢。
替米沙坦的半衰期最长＞20小时。
2.氯沙坦、阿利沙坦酯
口服氯沙坦后，约14%的剂量会转化为活性代谢产物（EXP-3174）。EXP-3174的降压作用更强。CYP2C9和CYP3A4催化氯沙坦转化为EXP-3174。
值得提醒的是：试验发现，约1%的个体仅有很少量的氯沙坦转化为活性代谢产物。
口服阿利沙坦酯后，在胃肠道酯酶作用下水解成为活性代谢产物EXP-3174，不需经肝脏CYP代谢。

六、相互作用
1.不同点：
替米沙坦：可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。
氯沙坦：氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。
2.共同点：
与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。
与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。
与保钾利尿药合用：ARB可抑制醛固酮分泌，可引起血钾升高，当与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿药合用时，需要密切监测血钾水平。
与锂剂合用：ARB可升高锂剂的血药浓度，可能会引起锂中毒，尽量避免合用。