2016年执业药师（西药）考试重点难点考点
西药一
用药指导（☆☆☆☆☆必考！）
一、部分药品服用的适宜时间
二、各种剂型的正确使用（滴丸、泡腾片、舌下片、咀嚼片、软膏剂、乳膏剂、含漱剂、滴眼制、眼膏剂、滴耳剂、滴鼻剂、鼻用喷雾剂、栓剂、透皮贴剂、膜剂、气雾剂和粉吸入剂、缓控释制剂）
三、服用药品的特殊提示
一、请说出：常用药品适宜的服用时间？
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 清晨 | 糖皮质激素 | 泼尼松、泼尼松龙、地塞米松 | 减轻对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制，防止发生肾上腺皮质功能不全 |
| 抗高血压药 | 氨氯地平、拉西地平依那普利、贝那普利氯沙坦、缬沙坦、索他洛尔 | 有效控制杓状血压 | |
| 抗抑郁药 | 氟西汀、帕罗西汀瑞波西汀、氟伏沙明 | 抑郁、焦虑、猜疑等表现为晨重晚轻 | |
| 利尿药 | 呋塞米、螺内酯 | 避免夜间排尿次数过多 | |
| 驱虫药 | 阿苯达唑、甲苯咪唑哌嗪、噻嘧啶 | 减少人体对药物的吸收，增加药物与虫体的直接接触 | |
| 泻药 | 硫酸镁 | 盐类泻药可迅速在肠道发挥作用 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 餐前 | 胃黏膜保护药 | 硫酸铝、复方三硅酸镁、复方铝酸铋 | 可充分附着与胃壁，形成一层保护屏障 |
| 收敛药 | 鞣酸蛋白 | 可迅速通过胃到达小肠，遇碱性小肠液分而分解出鞣酸，起到止泻作用 | |
| 促胃动力药 | 甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利 | 以利于促进胃蠕动和食物向下排空，帮助消化 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 餐前 | 降糖药 | 氯磺丙脲、格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、罗格列酮 | 餐前服用疗效好，血浆达峰浓度时间比餐中服用提早 |
| 钙磷调节药 | 阿伦膦酸钠、丙氨膦酸二钠、氯屈膦酸钠 | 便于吸收，避免对食管和胃的刺激 | |
| 抗菌药物 | 头孢拉定、头孢克洛、氨苄西林、阿莫西林、阿奇霉素、克拉霉素、利福平 | 进食可延缓药物吸收 | |
| 广谱抗线虫药 | 伊维菌素 | 餐前1小时服用可增强疗效 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 餐中 | 降糖药 | 二甲双胍、阿卡波糖、格列美脲 | 减少对胃肠道的刺激及不良反应 |
| 助消化药 | 酵母、胰酶、淀粉酶 | 发挥酶的助消化作用，并避免被胃酸分解 | |
| 非甾体抗炎药 | ①舒林酸②吡罗昔康、依索昔康、美洛昔康、奥沙普嗪 | ①与食物同服可促使镇痛作用持久；②与食物同服减少胃黏膜出血的几率 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 餐中 | 肝胆辅助用药 | 熊去氧胆酸 | 于早、晚进餐时服用，可减少胆汁、胆固醇的分泌，有利于结石中胆固醇溶解 |
| 抗血小板药 | 噻氯吡啶 | 提高生物利用度，减轻胃肠道不良反应 | |
| 减肥药 | 奥利司他 | 进餐时服用，有效减少脂肪吸收率 | |
| 分子靶向抗肿瘤药 | 伊马替尼 | 进餐时服用或与大量水同服可减轻对消化道刺激 | |
| 抗结核药 | 乙胺丁醇、对氨基水杨酸 | 进餐时服用可减少对胃肠道的刺激 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 餐后 | 非甾体抗炎药 | 阿司匹林、二氟尼柳、贝诺酯、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、尼美舒利、布洛芬、双氯芬酸、甲氯芬那酸、甲芬那酸 | 减少对胃肠道的刺激；唯有塞来昔布除外，因食物可延缓其吸收速度，延长作用时间 |
| 维生素 | 维生素B1、B2 | 有利于吸收 | |
| 组胺H2受体阻断剂 | 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 | 餐后服比餐前服效果为佳，因为餐后胃排空延迟，有更多的抗酸和缓冲作用时间 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 睡前 | 催眠药 | 水合氯醛、咪达唑仑、艾司唑仑、异戊巴比妥、地西泮、硝西泮、苯巴比妥 | 失眠者可择时选用，服后安然入睡 |
| 平喘药 | 沙丁胺醇、二羟丙茶碱（氨茶碱应早晨7～8点使用为佳） | 哮喘多在凌晨发作，睡前服用可有效止喘 | |
| 调节血脂药 | 洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀、阿伐他汀 | 肝脏合成胆固醇多在夜间，晚餐后服药有助于提高疗效 |
| 服用时间 | 药品类别 | 药品名称 | 注释 |
| 睡前 | 抗过敏药 | 苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏、特非那定、氯庚定、酮替芬 | 服后易出现嗜睡、困乏，睡前服用安全并有助于睡眠 |
| 钙剂 | 碳酸钙 | 以清晨和睡前服用为佳，以减少食物对钙吸收的影响 | |
| 缓泻药 | 比沙可啶，液体石蜡 | 服后约12h排便，于次日晨起泻下 | |
| 组胺H2受体阻断剂 | 西咪替丁 | 对基础胃酸分泌抑制较好，睡前服用可减少夜间胃酸分泌，可用于消化性溃疡急性期或病理性高分泌状态 |
西药二
机制
1.XX双胍——与胰岛β细胞无关。
①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。
②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。
2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇
——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。
3.格列XX
——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
4.X格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）
以“快开-速闭”的作用机制，通过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾
道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点：
①吸收快、起效快、作用时间短。②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。
5.罗格列酮、吡格列酮
——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C肽水平。
6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂
增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势：
（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。
（2）增加胰岛素分泌主基因的表达——增加胰岛素的生物合成。
（3）显著降低体重。
7.X格列汀（西格列汀、阿…）
抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）——
促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。
平稳地降低糖化血红蛋白。
8.甲状腺素作用：
（1）维持正常生长发育，不足——
呆小病（克汀病）；
黏液性水肿（成人）。
（2）促进代谢和增加产热。
（3）提高交感肾上腺系统的感受性。
9.丙硫氧嘧啶——
①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；
②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。
缺点——不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。
10.糖皮质激素：
一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。
血液五多和两少，诱发三高能退烧。（TANG）
其中：
1）对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠TANG。
①糖——升高（TANG诱发糖尿病）；
②脂肪——（TANG，诱发高血脂）——向心性肥胖；
③蛋白质——分解；
④电解质——增强钠离子再吸收（TANG水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（TANG低钾、骨质疏松）。
2）对血液和造血系统的作用：
①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、（补充TANG中性粒细胞）。
②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。
糖皮质激素【TANG原创】
激素是个万能药，
好多疾病能治疗。
一抗炎来二免疫，
三抗毒素四抗休。
血液五多和两少，
诱发三高能退烧。
升糖移脂分蛋白，
钾钙降低钠增高。
红白板多淋酸少，
神经兴奋癫痫到。
骨松眼青胃溃疡，
伤口不长麻烦了。
西药综合
请说出：各以下各剂型使用方法、注意事项？
滴丸、泡腾片、舌下片、咀嚼片、软膏剂、含漱剂、滴眼制、眼膏剂、滴耳剂、滴鼻剂、鼻用喷雾剂、栓剂、透皮贴剂、膜剂、气雾剂和粉吸入剂、缓控释制剂
1.滴丸：主要供口服用
滴丸剂多用于病情急重者，如冠心病、心绞痛、咳嗽、急慢性支气管炎等。
①仔细看好药物的服法，剂量不能过大；
②宜以少量温开水送服，有些可直接含于舌下；
③滴丸在保存中不宜受热。
2.泡腾片剂
①供口服的泡腾片一般宜用100～150ml凉开水或温水浸泡，可迅速崩解和释放药物，应待完全溶解或气泡消失后再饮用；
②药液中有不溶物、沉淀、絮状物时不宜服用；
③严禁直接服用或口含；
④不应让幼儿自行服用。
3.舌下片
①给药时宜迅速，含服时把药片放于舌下；
②含服时间一般控制在5min左右，以保证药物充分吸收；
③不能用舌头在嘴中移动舌下片以加速其溶解，不要咀嚼或吞咽药物，不要吸烟、进食、嚼口香糖，保持安静，不宜多说话；
④含后30min内不宜吃东西或饮水。
4.咀嚼片：维生素类、解热药和治疗胃部疾病的氢氧化铝、硫糖铝、三硅酸镁等制剂。
①在口腔内的咀嚼时间宜充分；
②咀嚼后可用少量温开水送服；
③用于中和胃酸时，宜在餐后1～2h服用。
5.软膏剂、乳膏剂
①涂敷前将皮肤清洗干净；
②对有破损、溃烂、渗出的部位一般不要涂敷；
③涂抹部位有过敏反应，应立即停药；
④部分药物，如尿素，涂后采用封包可显著地提高角质层的含水量，封包条件下的角质层含水量可由15%增至50%，增加药物的吸收，可提高疗效；
⑤涂敷后轻轻按摩可提高疗效；
⑥不宜涂敷于口腔、眼结膜。
法规
药品研制与生产管理
第一节 药品研制与注册管理
一、药品硏制与质量管理规范
1.药品研制的阶段
1）临床试验
临床试验是决定候选药物能否成为新药上市销售的关键阶段，这一阶段必须获得国家药品监督管理部门的批准，在具有药物临床试验资格的机构中实施，并严格遵守《药物临床试验质量管理规范》（GCP）的规定。
临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期。新药在批准上市前，申请新药注册应当完成Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验。各期临床试验的目的和主要内容如下：
Ⅰ期临床试验是初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。病例数为20～30例。
Ⅱ期临床试验是治疗作用初步评价阶段。其目的是初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为Ⅲ期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。此阶段的研究设计可以根据具体的研究目的，采用多种形式，包括随机盲法对照临床试验。病例数应不少于100例。
Ⅲ期临床试验是治疗作用确证阶段。其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请的审查提供充分依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。根据不同的病种和剂型要求，病例数不得少于300例。
Ⅳ期临床试验是新药上市后的应用研究阶段。其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应，评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系以及改进给药剂量等。病例数不少于2000例。
2.药物临床试验质量管理规范
受试者的权益保障
在药物临床试验的过程中，伦理委员会与知情同意书是保障受试者权益、确保试验的科学性和可靠性的主要措施。受试者的权益、安全和健康必须高于对科学和社会利益的考虑。
二、药品注册管理
一）药品注册的相关概念
1.药品注册
是指国家药品监督管理部门据药品注册申请人的申请，依照法定程序，对拟上市销售药品的安全性、有效性、质量可控性等进行审查，并决定是否同意其申请的审批过程。根据《药品注册管理办法》的要求，加强对药品注册的监督管理，旨在保证药品的试验资料真实、规范、程序合法，质量可控。
2.药品注册申请，包括新药申请、仿制药申请、进口药品申请及其补充申请和再注册申请。
1）新药申请，是指未曾在中国境内上市销售药品的注册申请。对已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的药品，虽不属于新药，但药品注册按照新药申请的程序申报。改变剂型但不改变给药途径，以及增加新适应症的注册申请获得批准后只发给药品批准文号，不发给新药证书（靶向制剂、缓释、控释制剂等特殊剂型除外）。
2）仿制药申请，是指生产国家药品监督管理部门已批准上市的，已有国家标准的药品的注册申请；但生物制品按照新药申请的程序申报。
3）进口药品申请，是指在境外生产的药品在中国境内上市销售的注册申请。
4）补充申请，是指新药申请、仿制药申请或者进口药品申请经批准后，改变、增加或者取消原批准事项或者内容的注册申请。
5）再注册申请，是指药品批准证明文件有效期满后申请人拟继续生产或者进口该药品的注册申请。
（二）药品注册管理机构
国家药品监督管理部门主管全国药品注册工作，负责对药物临床试验、药品生产和进口进行审批。省级药品监督管理部门受国家药品监督管理部门委托，对药品注册申报资料的完整性、规范性和真实性进行审查，并对试验现场进行核查；药品检验机构负责对注册药品进行质量标准复核。
（三）药品批准文件
药品批准文号的格式为：
国药准字H（Z、S、J）＋4位年号＋4位顺序号
H代表化学药品，Z代表中药，
S代表生物制品，J代表进口药品分包装。
《进口药品注册证》证号的格式为：
H（Z、S）＋4位年号＋4位顺序号；
《医药产品注册证》证号的格式为：
H（Z、S）C＋4位年号＋4位顺序号。
其中H代表化学药品，Z代表中药，S代表生物制品。对于境内分包装用大包装规格的注册证，其证号在原注册证号前加字母B。
新药证书号的格式为：
国药证字H（Z、S）＋4位年号＋4位顺序号
H代表化学药品
Z代表中药
S代表生物制品
国家药品监督管理部门核发的药品批准文号、《进口药品注册证》或者《医药产品注册证》的有效期为5年。有效期届满，需要继续生产或者进口的，申请人应当在有效期届满前6个月申请再次注册。
（四）新药监测期的有关规定
根据保护公众健康的需要，可以对批准生产的新药品种设立监测期，对该新药的安全性继续进行监测。监测期内的新药，国家药品监督管理部门将不再受理其他企业生产、改变剂型和进口该药的申请。
新药的监测期可以根据现有的安全性研究资料和境内外研究状况确定，自新药批准生产之日起计算，最长不得超过5年。
三、药品上市后再评价
《药品管理法》第33条规定，国务院药品监督管理部门组织药学、医学和其他技术人员，对新药进行审评，对已经批准生产的药品进行再评价。
第42条规定，国务院药品监督管理部门对已经批准生产或者进口的药品，应当
组织调查；对疗效不确、不良反应大或者其他原因危害人体健康的药品，应当撤销批准文号或者进口药品注册证书。已被撤销批准文号或者进口药品注册证书的药品，不得生产或者进口、销售和使用；已经生产或者进口的，由当地药品监督管理部门监督销毁或者处理。
《药品管理法实施条例》第41条规定，国务院药品监督管理部门对已批准生产、销售的药品进行再评价，根据药品再评价结果，可以采取责令修改药品说明书，暂停生产、销售和使用的措施；对不良反应大或者其他原因危害人体健康的药品，应当撤销该药品的批准证明文件。