巴米尔的功效与作用、副作用及禁忌
【功效与作用】
巴米尔,通用名:阿司匹林泡腾片(或其它剂型),西药。为解热镇痛药、非甾体抗炎药、抗血小板聚集药。用于发热(感冒、流感等)、疼痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等)、风湿病(风湿性关节炎、类风湿性关节炎)、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
类型
药品类型:解热镇痛药、非甾体抗炎药、抗血小板聚集药
处方类型:处方药
医保类型:非医保
成分
本品主要成份为阿司匹林。
性状
本品为白色片或淡黄色片,片面有散在的小黄点。
规格
(1)0.1g;(2)0.3g;(3)0.5g。
适应症
本品用于发热(感冒、流感等)、疼痛(头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等)、风湿病(风湿性关节炎、类风湿性关节炎)、以及预防暂时性脑缺血发作、心肌梗死或其他手术后的血栓形成。
药理作用
1.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
2.抗炎作用:确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质的合成而起抗炎作用。抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等也可能与其有关。
3.解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而起解热作用。此种中枢作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
4.抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于抗炎作用。
5.抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血板的环加氧酶,减少血栓素的生成而起作用。
【使用与注意】
用法用量
1.放入温开水溶解后口服。
2.成年:
(1)解热镇痛:一次0.5g,一日0.5-2.0g。
(2)抗风湿:一次0.5-1.0g,一日3-4g。
(3)抑制血小板聚集:遵医嘱。
3.儿童:
(1)解热镇痛:1-2岁,一次0.05-0.1g,一日3次;3-5岁,一次0.2-0.3g,一日3次;6-12岁,一次0.3-0.5g,一日3次。
(2)抗风湿:按体重一次每千克0.08-0.1g,分3-4次服。
不良反应
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当血药浓度>200µg/ml时较易出现不良反应。
1.较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。
2.中枢神经:出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200-300μg/ml后出现。
3.过敏反应:表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。
4.肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250µg/ml时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。
药物相互作用
1.与其他非甾体抗炎镇痛药合用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本品与对乙酰氨基酚长期大量合用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。
2.与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物合用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。
3.与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)合用,可增加出血的危险。
4.尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增加,从而增加毒性反应。
5.尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高。本品血药浓度已达稳态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
6.糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,合用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期合用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应,甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。
7.胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品合用而加强和加速。
8.与甲氨蝶呤(MTX)合用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,>100-150µg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。
使用禁忌
1.避免与其他非甾体抗炎药,包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应,其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状,也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎,克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药,以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时,应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加,尤其是胃肠道出血和穿孔,其风险可能是致命的。
4.有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
5.和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样,本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重,其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时,可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs),包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示,本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加,其风险可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2选择性或非选择性药物,可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大。即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征,而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
7.NSAIDs,包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应,例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征,在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时,应停用本品。
8.长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。
9.下列情况应慎用:有哮喘及其它过敏性反应时;葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸潴留);肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应;心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;肾功能不全时加重肾脏毒性的危险;血小板减少者。
10.对诊断的干扰:
(1)长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性。
(2)可干扰尿酮体试验。
(3)当血药浓度超过130µg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响。
(4)用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)时可受本品干扰。
(5)尿香草基杏仁酸(WMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低。
(6)由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到一日40mg也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(一日<150mg)引起出血的报道。
(7)肝功能试验,当血药浓度>250µg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。
(8)大剂量应用,尤其是血药浓度>300µg/ml时凝血酶原时间可延长。
(9)每天用量超过5g时血清胆固醇可降低。
(10)由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低。
(11)大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺原氨酸(T3)可得较低结果。
(12)由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。
11.孕妇及哺乳期妇女用药:尽量避免使用。
(1)本品易于通过胎盘屏障。动物试验在妊娠头月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全。也有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。此外,在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠后期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠后期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。
(2)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5-8小时后乳汁中药物浓度可达173-483µg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。
12.儿童用药:小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye'sSyndrome)有关,严重者可致死,中国尚不多见。
13.老年用药:老年患者由于肾功能下降服用本品易出现毒性反应,故应减少剂量。
14.药物过量:过量或中毒表现
(1)轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等。
(2)重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理:按常规方法解救。
1.已知对本品过敏的患者。
2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3.禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5.有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6.重度心力衰竭患者。
7.血友病或血小板减少症。
8.3个月以下婴儿禁用。
鉴别
1、取本品的细粉适量(约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml,煮沸,放冷,加三氯化铁试液1滴,即显紫堇色。2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
贮藏方法
密封,在干燥处保存。
解热镇痛、治疗炎症、抑制血小板聚集。
巴米尔属于阿司匹林的泡腾片剂型,属于非甾体类抗炎药,主要的作用有如下三点:1、具有解热镇痛、抗炎的作用,可治愈感冒、关节疼痛、周身乏力、酸疼、肌肉疼痛、头晕、头疼,甚至对女性的痛经都有很好的止疼和镇痛效果。2、可应用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、风湿病、强直性脊柱炎、骨关节炎等结缔组织和风湿类型的关节、肌肉疾病。3、还可应用于抑制血小板聚集,可对急性冠状动脉综合征、急性脑卒中、脑梗死、冠心病起到二级预防的作用,还可应用于急性心肌梗死的抢救和急救治疗,广泛应用于缺血性心脏病和脑血管疾病。