【脉铂医药】MedBio|1268524-70-4|Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1使用说明

1、(+)-JQ-1物理参数：常用名(+)-JQ-1英文名(+)-JQ-1CAS号1268524-70-4分子量456.988密度1.3±0.1 g/cm3沸点610.4±65.0 °C at 760 mmHg分子式C23H25ClN4O2S熔点无资料闪点322.9±34.3 °C2、(+)-JQ-1物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点610.4±65.0 °C at 760 mmHg分子式C23H25ClN4O2S分子量456.988闪点322.9±34.3 °C精确质量456.138672PSA97.61000LogP4.49外观性状white to beige蒸汽压0.0±1.7 mmHg at 25°C折射率1.657储存条件2-8°C水溶解性DMSO: soluble20mg/mL, clear3、(+)-JQ-1技术资料：体外研究（+） - JQ1代表溴结构域BET家族的有效，高度特异性和Kac竞争性抑制剂。 （+） - JQ1（100nM，48小时）促进细胞纺锤，扁平化和角蛋白表达增加所表现出的鳞状分化。 （+） - JQ1（250 nM）诱导处理的NMC 797细胞中角蛋白的快速表达，与（ - ） - JQ1（250 nM）和载体对照相比，通过定量免疫组织化学测定。（+） - JQ1（250 nM）引发与（ - ） - JQ1（250 nM）相比，处理的NMC 797细胞的强（3+）角蛋白染色的时间依赖性诱导[1]。 （+） - JQ1是BET家族共激活蛋白BRD4的有效噻东嗪抑制剂（Kd = 90nM），其通过MYC致癌基因的转录控制参与癌症的发病机理。 （+） - JQ1的剂量范围研究表明H4Kac4结合的有效抑制，小鼠BRDT（1）的IC50值为10nM，人BRDT（1）的IC50值为11nM [2]。体内研究将具有已建立的肿瘤的匹配的小鼠组随机化为用（+） - JQ1（50mg / kg）或载体治疗，通过每日腹膜内注射施用。在随机化之前和治疗四天后，通过FDG-PET成像评估小鼠。用（+） - JQ1处理观察到FDG摄取显着降低。肿瘤体积测量证实JQ1治疗可减少肿瘤生长。 （+） - JQ1的药代动力学研究在静脉内和口服给药后在CD1小鼠中进行。静脉内给药（5mg / kg）后（+） - JQ1的平均血浆浓度 - 时间曲线。静脉注射（+） - JQ1的药代动力学参数表现出优异的药物暴露（AUC = 2090hr * ng / mL）和约1小时的半衰期（T1 / 2）。口服给药后（+） - JQ1的平均血浆浓度 - 时间曲线（10mg / kg）。口服（+） - JQ1的药代动力学参数显示出优异的口服生物利用度（F = 49％），峰值血浆浓度（Cmax = 1180ng / mL）和药物暴露（AUC = 2090hr * ng / mL）[1]。4、(+)-JQ-1同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11742MCB-613MCB-6131162656-22-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11787BML-210(CAY10433)BML-210(CAY10433)537034-17-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11663WHI-P97WHI-P97211555-05-42mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11701Cucurbitacin ICucurbitacin I2222-07-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11774WDR5 0103WDR5 0103890190-22-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11780C7280948C7280948587850-67-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11828PFI-2 (hydrochloride)PFI-2 (hydrochloride)1627607-87-725mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11707UNC 926 hydrochlorideUNC 926 hydrochloride1184136-10-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11860MS37452MS37452423748-02-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11685GSK J4 HCl(free base)GSK J4 HCl(free base)1373423-53-010mM (in 1mL DMSO)≥98%