【脉铂小课堂】MedBio|波生坦人胎盘结合

1、Bosentan物理参数：常用名波生坦英文名BosentanCAS号147536-97-8分子量551.614密度1.3±0.1 g/cm3沸点742.3±70.0 °C at 760 mmHg分子式C27H29N5O6S熔点171-175 °C(lit.)闪点402.8±35.7 °C2、Bosentan技术资料：体外研究波生坦（BOS）竞争性地和特异性地拮抗125I标记的ET-1与人平滑肌细胞（SMC）上的ETA受体和人胎盘细胞上的ETB受体的结合。波生坦对人SMC的ETA受体的体外结合亲和力为4.7nM，对人SMC或胎盘细胞的ETB受体的体外结合亲和力为41或95nM。在体外125I标记试验中，波生坦对ETA的选择性比ETB受体高67倍（平均IC50 = 7.1对474.8 nM）[1]。体内研究单剂量波生坦62.5 mg（对基线p <0.01）血浆ET-1水平在WHO患者II级或III期特发性或CTD相关PAH的7例患者中显着增加2倍，在8 h达到峰值水平[1]。在高血压大鼠中，当在波生坦100mg / kg之上给予时，Macitentan 30mg / kg进一步降低平均动脉血压（MAP）19mmHg。相反，在Macitentan之上给出的波生坦未能诱导额外的MAP减少。在肺高血压大鼠中，Macitentan 30 mg / kg进一步降低了波生坦顶部4 mm Hg的平均肺动脉压（MPAP），而在Macitentan上给予的最大有效剂量的波生坦不会导致任何额外的MPAP降低[3] 。3、Bosentan同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12855SB 243213 dihydrochlorideSB 243213 dihydrochloride200940-23-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13247M40M40143896-17-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12634Cortisone acetateCortisone acetate50-04-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12886JNJ 10397049JNJ 10397049708275-58-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12629Eprosartan MesylateEprosartan Mesylate144143-96-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13425Angiotensin Fragment 1-7 (acetate)Angiotensin Fragment 1-7 (acetate)None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12594Tetrahydrozoline HClTetrahydrozoline HCl522-48-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13213LY 272015 hydrochlorideLY 272015 hydrochloride172895-15-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13049RX 821002 hydrochlorideRX 821002 hydrochloride109544-45-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12567AVE 0991 sodium saltAVE 0991 sodium salt306288-04-010mg≥98%