【脉铂医药】MedBio|1187431-43-1|Trametinib DMSO solvate技术资料

1、Trametinib (DMSO solvate)物理参数：常用名曲美替尼二甲基亚砜英文名Trametinib (DMSO solvate)CAS号1187431-43-1分子量693.528密度无资料沸点无资料分子式C28H29FIN5O5S熔点无资料闪点无资料2、Trametinib (DMSO solvate)技术资料：体外研究在BRAF突变体SK-MEL-28细胞和KRAS突变体HCT116细胞中，Trametinib（GSK1120212）DMSO溶剂化物引起ERK1 / 2磷酸化的剂量依赖性抑制以及剂量依赖性生长抑制。在SK-MEL-28和HCT116细胞中，Trametinib DMSO溶剂化物以几乎相同的浓度（分别为0.8和1.8nM）抑制50％p-ERK1 / 2。然而，当曲线的斜率反映时，在SK-MEL-28细胞中，Trametinib DMSO溶剂化物在较低浓度（3.4nM）下比在HCT116（33.3nM）中抑制90％p-ERK1 / 2。此外，在两种细胞系中，50％的生长抑制仅在Trametinib DMSO溶剂化物浓度下实现，其产生接近完全的ERK1 / 2抑制（分别为85％和90％）[2]。体内研究Trametinib（GSK1120212）DMSO溶剂化物在A549（KRAS突变细胞系）异种移植模型中体内评估，每天口服给药21天（qd×21）。在该研究中，观察到接近完全肿瘤生长抑制在5.0和2.5mg / kg [分别为92和87％肿瘤生长抑制（TGI）]和在0.5和0.1mg / kg（62和58％TGI）的较小程度。 ）。尽管在该研究中5mg / kg是最大耐受剂量（MTD），但通常观察到的MTD为3mg / kg。对于其他几种KRAS和BRAF突变肿瘤模型，已经类似地报道了使用Trametinib DMSO溶剂化物治疗的剂量依赖性抗肿瘤活性[2]。3、Trametinib (DMSO solvate)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13948Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib (ARRY-614)945614-12-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13896PD98059PD98059167869-21-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13897AS 602801AS 602801848344-36-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13977KT 5720KT 5720108068-98-0250ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13930CC-401CC-401395104-30-05mg≥98%