抗体药物小贴士-​Rituximab

名称和别名Rituximab；GP2013；IDEC-102；IDEC-C2B8；PF 05280586；PF-05280586；RG-105商品名Rituxan®获批时间1997/11/26  FDA；适应症复发或难治性低度或滤泡性，CD20阳性，B细胞非霍奇金淋巴瘤患者 (NHL) 的治疗。开发公司Roche抗体类型嵌合IgG1单克隆抗体靶点信息CD20作用机制Rituximab是一种人鼠嵌合单克隆抗体，靶向于B细胞表面CD20分子。CD20分子在正常B淋巴细胞（前B-成熟和B淋巴细胞）和NHL B细胞上表达。Rituximab与CD20分子结合，通过补体依赖性细胞毒性（CDC) 和抗体依赖性细胞毒性（ADCC）作用，导致B细胞溶解。给药方式IV推荐剂量推荐剂量为375mg/m2，每周静脉滴注一次，共四次药代动力学分布容积约为4.5L，终末半衰期约为22天临床试验Rituxan的批准主要是基于三项多中心、开发标签、单臂的临床试验。研究1纳入了166名NHL病人，病人接受375mg/m2的Rituxan，每周1次静脉滴注，共4次。试验的主要终点是总缓解率（ORR），次要终点包括完全缓解率（CR）和缓解持续时间（DoR）。试验结果显示，Rituxan治疗后的总缓解率达到48%，完全缓解率达到6%，中位缓解持续时间为11.2个月，达到了试验的主要终点和次要终点。不良反应最常见的不良反应（发生率≥25%）包括输液相关反应、发热、淋巴细胞减少、寒战、感染和乏力免疫原性在临床试验中，在11%（273/2578）的患者中检测到抗抗体。