酮替芬究竟能不能代替孟鲁司特？

过敏性哮喘或者过敏性鼻炎时，医师有时开孟鲁司特，有时开酮替芬，有时甚至2者同时使用，酮替芬是抗过敏的经典便宜老药，孟鲁司特则是新型白三烯受体拮抗剂，价格相对昂贵，那么酮替芬能否替代孟鲁司特？今天笔者从四个方面做一个分析。

1、二者药理作用不同

1）孟鲁司特

孟鲁司特是一种强选择性白三烯受体拮抗剂，具有抗炎、抗过敏及抗渗出作用。孟鲁司特口服吸收迅速而完全，平均生物利用度64%，一天只需口服一次，少量药物可通过血脑屏障。能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对 CysLT1受体有高度的亲和性和选择性（与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺能受体相比）。

2）酮替芬

酮替芬既有较强的组胺H1受体拮抗作用，又有抑制过敏反应递质释放的作用，还能抑制支气管哮喘患者的非特异性气道高反应性。酮替芬口服吸收快而完全，生物利用度3～4%，药效持续时间较长，长期应用不产生耐药性，中断治疗亦无反跳现象，一天口服两次，不易通过血脑屏障。

2、两者临床应用的区别

（1）孟鲁司特：用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺疾病、上呼吸道感染后咳嗽等的抗炎治疗及小儿过敏性紫癜的抗过敏治疗。口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。

（2）酮替芬：用于过敏性哮喘、过敏性鼻炎、上呼吸道感染后咳嗽及荨麻疹的治疗。根据uptodate，酮替芬有组胺 H1受体拮抗作用和抑制过敏反应介质释放作用，不仅抗过敏作用较强，且药效持续时间较长，故对预防各种支气管哮喘发作及外源性哮喘的疗效比对内源性哮喘更佳。

（3）两者区别：两者在临床应用上有很多是重合的，但也存在不同：①酮替芬用于过敏性哮喘也称变异性哮喘，效果优于孟鲁司特；②酮替芬用于过敏性鼻炎，疗效优于孟鲁司特；③孟鲁司特可以用于哮喘急性期及持续状态的辅助治疗，而酮替芬则不推荐使用。

3、用法用量

1）孟鲁司特

15岁以上患者，每天一次，每次10毫克；6～14岁儿童，每天一次，每次5毫克；1～5岁儿童，每天一次，每次4毫克。1岁以下儿童不推荐使用。

2）酮替芬

一般成年人及12岁以上的儿童，每天服用两次，每次1毫克，早晚各一次；6～12岁的儿童，每天服用两次，每次服用0.5毫克；3～6岁的儿童，可按照每天每千克体重0.05毫克给药。3岁以下的儿童不推荐使用。

4、不良反应

1）孟鲁司特

不良反应主要是轻微头痛、皮疹、消化不良，由于其可透过血脑屏障，长期应用发生可发生严重不良反应，如抑郁、焦虑、自杀倾向等，需重点关注。同时，服用本药可能导致攻击性行为，兴奋，夜梦异常或幻觉。

2）酮替芬

不良反应较少，一般为嗜睡、乏力、口干，服用三至四天后逐渐消失。总的来说酮替芬较孟鲁司特不良反应发生少，安全性高。

总结

总而言之，酮替芬具有多重药理作用，用于过敏性哮喘、过敏性鼻炎，疗效优于孟鲁司特；哮喘急性期及持续状态，宜选孟鲁司特作为辅助用药；3岁以上的儿童及成人，可以选用酮替芬代替孟鲁司特用于预防哮喘及过敏性鼻炎；酮替芬较孟鲁司特不良反应少，安全性高。