【脉铂医药】MedBio|202475-60-3|JANEX-1合成方法

1、JANEX-1物理参数：常用名JANEX-1英文名JANEX-1CAS号202475-60-3分子量297.309密度1.3±0.1 g/cm3沸点468.1±40.0 °C at 760 mmHg分子式C16H15N3O3熔点无资料闪点236.9±27.3 °C2、JANEX-1物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点468.1±40.0 °C at 760 mmHg分子式C16H15N3O3分子量297.309闪点236.9±27.3 °C精确质量297.111328PSA76.50000LogP2.73蒸汽压0.0±1.2 mmHg at 25°C折射率1.6893、JANEX-1技术资料：体外研究JANEX-1（WHI-P131）显示有效的JAK3抑制活性（IC50为78μM），不抑制JAK1和JAK2，ZAP / SYK家族酪氨酸激酶SYK，TEC家族酪氨酸激酶BTK，SRC家族酪氨酸激酶LYN ，或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶，即使浓度高达350μM。 JANEX-1在表达JAK3的人白血病细胞系NALM-6和LC1; 19中诱导细胞凋亡，但在黑素瘤（M24-MET）或鳞状细胞癌（SQ20B）细胞中不诱导细胞凋亡。 WHI-P131抑制JAK3阳性白血病细胞系DAUDI，RAMOS，LC1; 19，NALM-6，MOLT-3和HL-60（但不是JAK3阴性BT-20乳腺癌，M24-MET黑素瘤）的克隆生长，或SQ20B鳞状细胞癌细胞系）以浓度依赖性方式。 WHI-P131以浓度依赖性方式抑制克隆生长，NALM-6细胞的EC50为24.4μM，DAUDI细胞的EC50为18.8μM。在100μM时，WHI-P131抑制这些白血病细胞系的体外集落形成> 99％。相反，JANEX-1不抑制JAK3阴性M24-MET黑色素瘤或SQ20B鳞状细胞癌细胞系的克隆生长[1]。体内研究JANEX-1的剂量范围为5至100mg / kg。 CPK活性的评估显示剂量 - 反应曲线，有效剂量50（ED50）值为7.44mg / kg。接受JANEX-1的小鼠显示出显着降低的CPK和LDH水平。此外，与I / R操作的小鼠（65.64±3.76％）相比，JANEX-1治疗小鼠的梗塞面积（30.16±2.79％）显着降低[2]。 JANEX-1（WHI-P131）被迅速吸收，达到最大血浆JANEX-1浓度（tmax）的时间为24.7±1.7分钟。 JANEX-1迅速消除，消除半衰期为45.6±5.5分钟。虽然预测的最大血浆JANEX-1浓度为10.5±0.8μM，这仅是静脉注射相同推注剂量后Cmax的一半，但ip生物利用度为94.6％且全身暴露水平（即AUC）非常相似静脉注射后观察到的结果（17.1±2.2μM·h对比18.1±1.2μM·h）[3]。4、JANEX-1同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11650AZD1152AZD1152722543-31-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11751AZ505AZ5051035227-43-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11779TC-E 5001TC-E 5001865565-29-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11688TC-A 2317 hydrochlorideTC-A 2317 hydrochloride1245907-03-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11700CercosporamideCercosporamide131436-22-1500μg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11804LLY507LLY5071793053-37-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11720Calyculin ACalyculin A101932-71-210μg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11812NSC 663284NSC 663284383907-43-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11784BG45BG45926259-99-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11725INCA-6INCA-63519-82-210mg≥98%