医学科普:糖皮质激素的分类和差异(终篇)

前期讲到了糖皮质激素(Glucocorticoids,GS)的作用机制、相关疾病,本篇到了该系列的终篇,好累,也谢谢大家支持。

糖皮质激素不管是在维持人体的正常生理功能,还是在疾病治疗方面,都发挥着举足轻重的作用。所以作为药物的它们也是一个复杂的群体,而每一种都有其特殊的优势,需要时间和精力去理顺才行!

  • 按来源分类:

天然来源:肾上腺皮质(束状带)分泌:可的松、氢化可的松。

人工合成:对天然GS进行结构改造。包括:泼尼松、泼尼松龙 、甲泼尼龙、倍他米松、地塞米松等。

  • 按作用时间分类:短效(氢化可的松)、 中效(甲泼尼龙)、 长效(地塞米松)。

  • 按剂型分类:口服、注射(全身用);吸入、外用 (局部用);

给药途径

  • 重点介绍:

1.短效激素:氢化可的松 vs 可的松。

氢化可的松和可的松在代谢中相互转化,转化部位为肝脏;其中氢化可的松具有生理活性,而可的松没有。

急性或严重应激状态下或肝功能障碍患者:使用无需代谢,直接发挥作用的:氢化可的松。

适用于生理性替代治疗。

水钠潴留副作用明显,并具有HPA轴(下丘脑-垂体-肾上腺轴)抑制作用。

2.中效激素:

用于抗炎治疗,HPA轴抑制作用相对较弱。

甲泼尼龙:糖/盐作用比较好,长期服用疗效稳定,适用于肝功能不全的患者。注射剂可用于静脉,做冲击治疗。

泼尼松(龙):糖/盐作用比次之,可长期服用,肝功能不全患者:可使用泼尼松龙,不宜使用泼尼松。

甲泼尼龙特点

3.长效激素:地塞米松、倍他米松。

生物半衰期长,HPA轴抑制作用长而强,适合短期使用,不宜长期使用。

抗炎治疗指数高,用药剂量小。。

可用于其他糖皮质激素反应不佳或无效的情况。

长效激素的特点

  • 对照表格:

糖皮质激素抗炎强度,等效剂量,水钠潴留强度对比:

糖皮质激素半衰期(血浆和生物),HPA 轴抑制时间对比:

糖皮质激素蛋白结合作用对比:

  • 给药途径的差异:

静脉注射:药效最快,常作急救、补充体液,适用于抢救危重病人。

肌内注射:肌肉注射溶液型注射剂吸收特点同静脉注射。肌内注射混悬液的特点是,延长作用时间和给药间隔,减少给药次数,但不能代替口服治疗。

关节内注射:不作预防或慢性病维持用药,只作为急症或恶化情况下的短期用药。

  • 注意:

氢化可的松注射液含乙醇50%,使用前必须充分稀释,加25倍生理盐水或5%葡萄糖注射液500毫升稀释。只能静脉滴注。

氢化可的松琥珀酸钠酯为氢化可的松水溶性溶液剂,吸收快,能迅速进入体内发挥作用,并可去除氢化可的松注射液含有的乙醇对肝脏的影响,因此,在肝病者宜选用氢化可的松琥珀酸钠注射液。

附加剂:局部止痛剂苯甲醇,2%苯甲醇溶媒可引起注射部位的硬结。

  • 糖皮质激素类药物口服制剂注意:

吸收好,肝脏首过效应小,生物利用度在70-80%。

甲泼尼龙与泼尼松龙相比,脂溶性增加,代谢降低,使其分布容积更大,具有更好的组织穿透性。

  • 吸入给药:

  • 糖皮质激素与其他药物的互相作用:

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