氯吡格雷与阿司匹林有哪些区别?科学服用氯吡格雷注意6个问题

氯吡格雷是治疗心脑血管疾病的常用药物之一,其可以常被用来预防或治疗因血小板聚集所致的动脉粥样硬化血栓形成事件(如:冠心病、急性心肌梗死),但服用氯吡格雷需要警惕其可能带来的不良事件,并且一些人群并不适合使用氯吡格雷,今天就和大家聊一聊科学服用氯吡格雷应该注意的问题。

氯吡格雷

氯吡格雷的药理学作用

氯吡格雷属于噻吩吡啶类药物,是血小板聚集抑制剂类口服药物, 是一种高选择性二磷酸腺苷受体拮抗剂,其抗血小板聚集的药理学机制主要依靠下列两条途径。

①抑制二磷酸腺昔

抑制二磷酸腺昔

氯吡格雷可以选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体结合及继发的ADP介导的糖蛋白GpIIb/IIIa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。

②抑制血小板活化

抑制血小板活化

氯吡格雷可以通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集,从而不可逆地修饰血小板ADP受体起作用,从而使暴露于氯毗格雷的血小板的寿命受到影响。

氯吡格雷与阿司匹林的区别

氯吡格雷

阿司匹林

氯吡格雷和阿司匹林是临床最为常用的抗血小板聚集药物,两者有时候会相互替代,有时候又会联合使用,这是因为两者在药理学作用和安全性方面有重要区别。

①种类和作用机制不同

阿司匹林又名乙酰水杨酸,水杨酸的衍生物,是血栓素A2抑制剂,主要作用机理是抑制TXA2合成从而抑制血小板的聚集。其次,阿司匹林可以通过抑制血小板黏附和聚集活性,并且参与各种凝血级联反应和纤溶过程来对抗血小板的凝集。

氯吡格雷属于噻吩吡啶类药物,是高选择ADP受体拮抗剂,主要作用机制是选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体以抗血小板聚集。其次,氯吡格雷对于血小板的寿命具有严重影响,可以抑制血小板的激活。

②临床应用范围不同

氯吡格雷的作用较为单一,其主要用于心脑血管疾病的二级预防,主要是用于预防缺血性心脑血管疾病的发作。

阿司匹林的除了作为心脑血管疾病的二级预防以外,其次阿司匹林还可以对缓解轻度或中度疼痛,如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸痛及痛经效果较好,亦用于感冒、流感等发热疾病的退热,治疗风湿痛等

③不良反应不同

阿司匹林对于消化道的刺激远远大于氯吡格雷,其对胃黏膜有刺激性,同时还会抑制胃酸生成,影响消化道粘膜的健康,因此,服用阿司匹林过程中,尽量选择肠溶制剂,还要更多的注意消化道出血风险。

氯吡格雷本身对于消化道并没有多少作用,因此对于有消化性溃疡的患者可以选择氯吡格雷进行治疗但氯吡格雷自身的抗血小板聚集作用更强,因此更容易导致出现,如牙龈出血、磕碰后易出现等。

相关临床研究表明在服药超过2年的人群中,服用阿司匹林、氯吡格雷出现不良反应的概率分别为5.41%、4.98%,提示能坚持服用2年以上的人群对良药的不良反应展现了良好的耐受性,且服用阿司匹林半年内出现消化道不适换用氯吡格雷仍可能获得良好耐受。在换药情况研究中,换掉阿司匹林的主要原因是其“不良反应”(81.9%),而换掉氯吡格雷的主要原因是其“价格过高”(66.7%),提示阿司匹林的总体不良反应可能高于氯吡格雷

科学服用氯吡格雷应该注意的问题

在服用氯吡格雷时,患者一定要保持警惕,因为氯吡格雷对许多食物和药物有交互作用,会严重影响氯吡格雷的抗血小板聚集效果,因此在服药氯吡格雷时必须注意以下问题。

①服药前进行CYP2C19 基因检测

氯吡格雷是噻吩并吡啶前体药物,需要经过肝脏生物转化作用形成有活性的代谢产物,而相关研究表明基因CYP2C19参与了氯吡格雷的激活作用,因此如果缺乏CYP2C19会导致氯吡格雷的药效大大降低,因此在服用氯吡格雷前,应进行CYP2C19 基因检测。

②联用用质子泵抑制剂时只能选择泮托拉唑和雷贝拉唑

临床上为避免胃酸分泌过多而增加出血,患者在服用氯吡格雷时常需要用质子泵抑制剂(PPI)控制胃酸,虽然临床上的PPI种类很多,例如泮托拉唑、雷贝拉唑、奥美拉唑等等,但不推荐氯吡格雷与需要经过CYP2C19 进行代谢的PPI药物合用,其中代表性药物就是奥美拉唑,如果联用会导致氯吡格雷的抗血小板聚集作用减弱,导致临床效果不佳,而众多PPI制剂中只有泮托拉唑和雷贝拉唑对CYP2C19 通道代谢影响较小,因此这两种药物是联用的主要选择。

③定期监测凝血功能

定期监测凝血功能

氯吡格雷对血小板的作用是多途径的,对于凝血功能的影响明显强于阿司匹林,因更容易导致出血,而且有一定几率导致血小板发生不可逆性的变化,因此定期监测血小板功能是必须的,特别是在服药的前3个月内进行监测,如果发生牙龈出血、磕碰后容易出现血肿等情况就要及时前往医院进行相关检查,并调整药物剂量。

④避免饮酒

肝脏是酒精代谢的主要场所,而氯吡格雷需要经过肝脏生物转化作用形成有活性的代谢产物才能发挥抗血小板聚集的作用,因此在服用氯吡格雷的同时应该避免饮酒,否则会导致氯吡格雷活化比例降低,导致抗血小板功能减弱

⑤与这些药联合会加大出现风险

当氯吡格雷与阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜黄素、辣椒素黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等联用时,可增加出血风险。

⑥氯吡格雷的常规服用方法

预防性用药时,氯吡格雷的常用剂量为75 mg 每日一次;治疗急性冠脉综合征患者时,氯吡格雷单次负荷量300 mg+阿司匹林300 mg,病情稳定后后以 75 mg氯吡格雷每日1次连续服药作为维持剂量(对于年龄>75岁患者不推荐服用负荷剂量)。

总结

氯吡格雷作为临床常用的抗血小板聚集药,在服药过程中必须注意一些注意事项,特别是与PPI制剂联用时必须注意选择正确的药物,而且不同人对氯吡格雷的反应不同,其主要是肝脏代谢功能的差异,并且CYP2C19 基因的活性也是主要原因之一。

图片来自于网络,侵删

(0)

相关推荐

  • 服用氯吡格雷,应选用哪种PPI?

    氯吡格雷为抗血小板药物,是一类通过抑制血小板功能而抑制血小板血栓形成的药物,可用于预防动脉粥样硬化血栓形成事件,如近期心肌梗死者(从几天到小于35天).近期缺血性卒中者(从7天到小于6个月)或确诊外周 ...

  • 极简医学——氯吡格雷抵抗

    何去何从的氯吡格雷 本文很长,其实就几句话: 根本没有完美的抗击血小板的药物. 使用氯吡格雷期间,无需测定它的反应性. 假如使用氯吡格雷,出现了脑梗或心梗,请换药. 例如:普拉格雷.替卡格雷.坎格雷诺 ...

  • 在预防心肌梗死、脑梗塞时,阿司匹林与氯吡格雷,选哪个好?

    有人给华子留言,问在预防心肌梗死.脑梗塞的时候,阿司匹林与氯吡格雷选哪个更好?华子说,这两个药物属于同一类药物,都是抗血小板药物.它们的作用相似,可以互相替代,也可以联合应用.在使用的时候,通常首选阿 ...

  • 阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛怎样服用?听听药师怎么说

    血小板的黏附.聚集常是血栓形成的始动因素,尤其在动脉血栓栓塞性疾病中有重要地位,阿司匹林.氯吡格雷.替格瑞洛都是临床上使用的抗血小板药,通过抑制血小板的黏附和聚集,从而预防动脉内血栓形成. 阿司匹林属 ...

  • 氯吡格雷和阿司匹林的区别

    氯吡格雷和阿司匹林都是抗血小板聚集的药物,但两者的作用机制不同.氯吡格雷是通过抑制血小板表面的ADP受体,而起到抑制血小板的作用以预防血栓形成.阿司匹林是通过抑制环氧合酶的生成来抑制血小板.阿司匹林其 ...

  • 阿司匹林,这些人不宜服用

    作者:广东省药学会 广州市医科大学附属第一医院 郭晓亮 阿司匹林是医药史上的三大经典药之一,虽然已经上市一百多年,但现在的应用仍然是非常广泛,不管是高剂量短期服用的普通片,泡腾片来解热镇痛,还是长期服 ...

  • 优甲乐有副作用吗?如何防止过量?科学服用五问五答

    作者:武汉市第三医院 罗曼云 甲状腺疾病越来越高发,也使越来越多的人开始服用优甲乐了. 什么是优甲乐呢? 优甲乐就是左甲状腺素钠片它与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同.主要用于甲状腺肿.甲状腺功能减退.甲 ...

  • 服用氯吡格雷的看过来

    作者:张誉艺 单位:上海市东方医院药学部 来源:上海药讯 氯吡格雷可以用于近期心肌梗死患者.近期缺血性卒中患者.确诊外周动脉性疾病及急性冠脉综合征的患者,以预防其动脉粥样硬化血栓形成事件,长期服用氯吡 ...

  • 阿司匹林和银杏叶片能一起服用吗?看完这篇就明白

    长期服用低剂量的阿司匹林能够有效的预防动脉粥样硬化性心血管疾病,是各国对于阿司匹林的应用指南中公认的,目前阿司匹林也是应用最普遍的心血管疾病预防药物之一,银杏叶相关制剂也是一种适用于高血压,冠心病,动 ...

  • 三七虽好,请科学服用!这13个注意事项不能不知

    三七怎样服才科学? 撰文 杜金行 高毅洁 编辑 保健君 三七的药性 三七,是我国名贵的特色中药材,性温,味甘.微苦,归肝.胃.心.小肠经,具有止血散瘀.消肿止痛的功效,主治外伤出血.跌打损伤等外伤疾病 ...

  • 三七虽好,请科学服用!这13个注意事项不能不知!

    三七的主要用途 1.多种保健治疗作用 三七所含的这些成分不仅具有良好的抗血小板凝集等止血作用,同时还可以促进肝脏和血清中蛋白质的合成.降低血脂水平和动脉粥样硬化的风险:通过扩张血管,降低血压,改善微循 ...

  • 阿司匹林和布洛芬区别。消炎药,中国和外国反着用!

    用药指南 DECEMBER 1, 2019 天气渐冷,不少人来到王雨林医生诊所问 "医生,我嗓子痛,是不是应该吃点消炎药?"患者希望王医生给开点阿莫西林. 那么,一提到" ...