2021年8月26日，日本厚生劳动省已批准纳武利尤单抗（Opdivo，O药）联合卡博替尼（Cabometyx）用于治疗不可切除或转移性肾细胞癌（RCC）患者。
此前，2021年1月22 日，美国FDA批准了O药联合卡博替尼组合疗法，用于晚期肾细胞患者的一线治疗。卡博替尼是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。
图注：孟加拉BEACON版卡博替尼60mg*30片
商品名：Cometriq、Cabometyx
代号：XL184
靶点：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
厂家：Exelixis（伊克力西斯）
美国首次获批：2012年
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：甲状腺癌、肾癌、肝癌
MTC规格：20mg、80mg（胶囊）
RCC规格：20mg、40mg、60mg（片剂）
推荐剂量：
甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg；
肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次，不随餐；
骨转移：每次40mg，每日一次；
联合PD-1：每次40或60mg，每日一次。
价格：原研20mg*84+80mg*28：约52980元
储存条件：室温干燥处保存
纳武利尤单抗是一种IgG4免疫球蛋白，通过选择性阻断活化T细胞上表达的PD-1与其在免疫细胞和肿瘤细胞上表达的配体PD-L1或PD-L2之间的相互作用，起到免疫检查点抑制剂的作用。
商品名：Opdivo（欧狄沃、O药）
通用名：Nivolumab（纳武利尤单抗）
厂家：BMS（百时美施贵宝）
美国首次获批：2014年12月
中国首次获批：2018年8月
获批适应症：小细胞肺癌、非小细胞肺癌（中国）、肝癌、肾癌、头颈部鳞状细胞癌（中国）、结直肠癌、黑色素瘤、霍奇金淋巴瘤、尿路上皮癌、胃癌（中国）
规格：40 mg/4 mL、100 mg/10 mL、240 mg/24 mL
肾癌推荐剂量：240 mg，每2周一次或480 mg ，每4周一次，30分钟静脉滴注。
价格：100mg/10ml 9260元；40mg/10ml 4591元
储存条件：2-8℃冷藏保存
此次批准是基于一项随机、开放标签研究CHECKMATE-9ER（NCT03141177），评估了O药联合卡博替尼一线治疗晚期RCC患者的有效性和安全性。该试验共纳入了651例先前未经治疗的晚期RCC患者，以 1:1 的比例随机接受O药（240 mg，每2周一次）联合卡博替尼（40mg）（n=323），或舒尼替尼50mg（n=328）治疗。研究的主要终点是所有随机患者的无进展生存期（PFS）。试验的关键次要终点是该人群的客观缓解率（ORR）和总生存期（OS）以及至少接受1剂试验治疗的患者的安全性。在这一人群中，国际转移性肾细胞癌联合数据库（IMDC）预后风险为：22.4%为有利风险，22.4%为中等风险，19.8%为低风险。此外，25.5%的患者PD-L1肿瘤表达至少为1%，74.5%的患者表达小于1%。研究数据显示：O药联合卡博替尼组 VS 舒尼替尼组中位PFS为16.6个月 VS 8.3个月。与舒尼替尼组相比，O药联合卡博替尼组显示了显著的OS获益。中位OS均为NR（未达到）；12个月的OS率为85.7% VS 75.6%。根据独立审查评估的ORR为55.7% VS 27.1%，完全缓解（CR）为8.0% VS 4.6%；中位反应持续时间（DOR）为20.2个月 VS 11.5个月，12个月的DOR为71.1% VS 40.9%。在O药联合卡博替尼组总共284例具有可评估数据的患者中，94.7%的患者靶病灶直径总和减少；在70.4%的患者中，至少减少了30%。PFS、OS 和ORR益处在所分析的患者亚组中被证明是一致的，包括 IMDC 风险状态、PD-L1 表达，并且与骨转移无关。关于安全性，O药联合卡博替尼组 VS 舒尼替尼组在治疗期间出现任何原因的毒性反应发生率为99.7% VS 99.1%；3级或更高级别的任何原因的不良反应的发生率为75.3% VS 70.6%；因不良反应导致治疗中断的发生率为19.7% VS 16.9%；因治疗导致死亡的患者人数为1例 VS 2例。
研究结果表明，与舒尼替尼相比，O药联合卡博替尼治疗既往未治疗的晚期肾癌患者，在无进展生存率、总生存率和缓解率方面都具有显著优势，为晚期肾癌患者带来更好的临床获益。
参考来源：
https://www.onclive.com
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