二代BTK抑制剂阿卡替尼治疗套细胞淋巴瘤临床数据及不良反应

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2017年11月,美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者。

商品名:Calquence

通用名:acalabrutinib(阿卡替尼)

靶点:BTK

厂家:阿斯利康

规格:100mg

美国获批:2017年11月

获批适应症:套细胞淋巴瘤

推荐剂量:每日两次,每次100mg,随餐或不随餐服用

阿卡替尼是BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)的小分子抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK活性受到抑制。

临床数据

阿卡替尼的疗效是基于试验LY-004(NCT02213926)得出的。LY-004试验共纳入124例MCL患者,他们之前至少接受过一次治疗。

入组患者的人群特征为:中位年龄68岁,80%为男性,74%为白种人。在基线时,93%的患者ECOG评分为0或1。既往治疗的中位次数为2次,其中18%的患者既往接受过干细胞移植。

在基线时,37%的患者至少有一个肿瘤的最长直径≥5cm, 73%的患者有额外的结节受累,其中51%的患者有骨髓受累。44%的患者简化的MIPI评分(包括年龄、ECOG评分、基线乳酸脱氢酶和白细胞计数)为中等水平,17%的患者评分较高。

所有患者每次接受阿卡替尼100mg,每日两次,直到疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。LY-004试验的主要疗效指标为客观反应率(ORR)。

试验结果表明,两组患者(研究者评估 VS 独立审查委员会评估)的ORR为81% VS 80%,CR为40% VS 40%,PR为41% VS 40%,中位DOR为NR VS NR(not reached未达到)。

不良反应

阿卡替尼最常见的不良反应有:头痛(39%)、腹泻(31%)、疲劳(28%)、肌痛(21%)、青肿(21%)、恶心(19%)、皮疹(18%)、腹痛(15%)、便秘(15%)、呕吐(13%)、出血/血肿(8%)、鼻出血(6%)。

阿卡替尼最常见的3~4级不良反应有:腹泻(3.2%)、头痛(1.6%)、腹痛(1.6%)、呕吐(1.6%)、恶心(0.8%)、疲劳(0.8%)、肌痛(0.8%)、皮疹(0.8%)、出血/血肿(0.8%)。

阿卡替尼最常见的血液学不良反应有:血红蛋白降低(46%)、血小板减少(44%)、中性粒细胞减少(36%)。

阿卡替尼最常见的3级以上血液学不良反应有:中性粒细胞减少(15%)、血小板减少(12%)、血红蛋白降低(10%)。

警告注意事项

出血

感染

细胞减少症

第二原发性恶性肿瘤

心房颤动与扑动

参考资料:

https://www.calquence.com

相关免费临床招募

研究药物:BT-1053(I期)

试验类型:单臂试验

试验题目:BT-1053在复发难治B细胞性淋巴瘤瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学的 I 期临床研究

适应症:B细胞性淋巴瘤患者,包括慢性淋巴细胞白血病/小细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、边缘区淋巴瘤(MZL)、淋巴浆细胞淋巴瘤/华氏巨球蛋白血症(LPL/WM)和弥漫大B细胞性淋巴瘤(DLBCL)

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