第一节 α受体阻断药

α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,本身不激动肾上腺素受体,却能阻断去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动剂与α受体结合,而产生抗肾上腺素作用。

一、非选择性α受体阻断药

酚妥拉明

酚妥拉明为短效α受体阻断药,其与α受体结合疏松、易于解离。能竞争性阻断α受体,故又称竞争性α受体阻断药。可使激动剂得量效曲线平行右移,但增加激动剂的剂量仍可达到最大效

体内过程

酚妥拉明生物利用度低,口服效果仅为注射给药的20%。口服30min后血药浓度达到高峰,作用时间可维持3-6h。肌内注射给药,起效快,维持时间短。多以无活性的代谢物尿中排泄。

药理作用

1.血管扩张   阻断α1受体、直接扩张血管,致外周阻力下降,血压加快,肺动脉下降最明显

2.兴奋心脏   心脏兴奋性加强,使心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心排出量增多。

其兴奋心脏作用是由于血压下降,反射性兴奋交感神经引起。

3.其他   拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋

临床应用

1.外周血管痉挛性疾病   可用于治疗肢端动脉痉挛性疾病,血栓闭塞性脉管炎等。静脉注射肾上腺素外渗引起的局部血管收缩,可局部浸润注射酚妥拉明,防止局部组织坏死

2.抗休克   因兴奋心脏作用,可增加心排出量;扩张血管,降低外周阻力,尤其是降低肺动脉阻力,可防止肺水肿的发生,改善组织灌流量,解除微循环障碍。适用于感染性休克及伴有房室传导阻隔或心率减慢的心源性休克。应在补足血容量的基础上使用。目前有主张与去甲肾上腺素合用,以对抗去甲肾上腺素的收缩血管作用,保留其β型兴奋心脏的作用,提高疗效。
   3.用于嗜铬细胞瘤的诊断和治疗 嗜铬细胞瘤患者体内肾上腺素和去甲肾上腺素水平明显升
高。导致血压升高,酚妥拉明可选择性阻断α受体,使肾上腺素的升压作用翻转,从而引起血压明显下降,故可用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断、高血压危象的治疗及术前准备。
   4.治疗难治性充血性心衰 酚妥拉明通过扩张血管,可降低心脏的前后负荷,使左室舒张末
压与肺动脉压下降、心排出量增多,缓解心衰的症状。
不良反应及用药护理
   1.胃肠道反应因拟胆碱及组胺样作用,可引起腹痛、腹泻、恶心、呕吐、胃酸增多等,诱
发溃疡。
   2.心血管反应 常见低血压,用药前后应监测血压,用药后平卧30min,以防直立性低血压
发生。如发生直立性低血压,应使用去甲肾上腺素治疗,不能用肾上腺素解救。静脉滴注速度过快或浓度过大、可引起心率加快、心律失常,诱发和加重心绞痛。
冠心病、消化性溃疡、低血压患者慎用或禁用。

酚苄明
    酚苄明(phenoxybenzamine,苯苄胺)为长效α受体阻断药,其与α受体形成牢固的共价键,作用强而持久,高浓度的肾上腺素受体激动药也难与之竞争,故又称非竞争性α受体阻断药。口服吸收20%~30%.因刺激性强,不作肌内或皮下注射,仅作静脉注射。静脉注射1h后可达最大效应,作用缓慢。但作用强大而持久,一次给药维持3~4d.
    酚苄明可阻断血管平滑肌上的α受体,从而舒张血管,降低外周阻力,降低血压,改善微循
环。临床上用于外周血管痉挛性疾病的治疗。因能降低外周阻力,增加心排血量,改善微循环,可用于治疗休克,特别是感染性休克。可用于控制嗜铬细胞瘤所致的高血压和术前准备。对于不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤的患者,可持续应用。对于前列腺增生引起的阻塞性排尿困难,有明显改善作用。可能与酚苄明阻断膀胱底部和前列腺的a受体有关。常见不良反应有直立性低血压。对于静卧的正常人,缓慢静脉注射一般剂量(1mg/kg)的酚苄明,收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时,就会引起显著的血压下降。由于血压下降可引起反射性心动过速,甚至心律失常。口服可致恶心、呕吐、思睡、疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢、充分补液和密切监护。

二、选择性α1受体阻断药

选择性α1受体阻断药对α1受体有高度选择性,可舒张小静脉和小动脉血管平滑肌,外周阻力降低,回心血量减少,血压下降,降压时无明显反射性交感神经兴奋引起的心率加快现象发生。

临床上常用α受体阻断药有:哌唑嗪,特拉唑嗪,坦索洛新等。主要用于良性前列腺增生和高血压病的治疗。

三、选择性α2受体阻断药

 育亨宾

育亨宾为选择性α2受体阻断药,阻断α2受体可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,增加交感神经肌张力,导致血压升高,心率加快。目前主要用于实验研究中的工具药。也可用于治疗男性性功能障碍和糖尿病患者的神经病变

(0)

相关推荐

  • 去甲肾上腺素一马齿苋含大量

    ​去甲肾上腺素 科普中国 | 本词条由"科普中国"百科科学词条编写与应用工作项目审核 审阅专家安毛毛 去甲肾上腺素(INN名称:Norepinephrine,也称Noradrena ...

  • 早读 | 多巴胺与多巴酚丁胺有何不同?这些区别要牢记!

    多巴胺能够有效增加心输出量.升高血压以及增加肾脏血流灌注,常被作为一线急救药物应用于各种类型休克.心力衰竭及急性肾损伤等的治疗. 多巴酚丁胺看起来与之相似,但很多方面却各有乾坤,两者究竟有什么区别呢? ...

  • 过敏性休克抢救流程

    严重过敏反应抢救流程 其具体抢救方案如下: 一.立即脱离过敏原 1)经皮肤接触摄入:常见的有昆虫叮咬,如蜜蜂.黄蜂等. (2)经呼吸接触摄入:常见的有吸入花粉过敏等. (3)经消化道接触摄入:对于过敏 ...

  • 激动剂

    β受体激动剂 (1)选择性β1受体激动剂,如多巴酚丁胺:选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇.叔丁.喘宁等.β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷酸环化酶,催化细胞内A ...

  • 第二节 β受体阻断药

    β肾上腺素受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体,从 而拮抗其β型拟肾上腺素作用.它们与激动剂呈典型的竞争性拮抗.β肾上腺素受体阻断药根据 其选择性分为非选择性β受体阻断药 ...

  • 详解心胸麻醉中的那些β肾上腺受体阻断药的优缺点

    心血管大手术前,一排排的药物准备,常常令麻醉医师头痛不已.别说新入门的麻醉小白,即使是久经沙场的麻醉老手也会纠结该用哪一种药. 本期,我们从<心胸麻醉学>一书中找出心胸麻醉中有关β肾上腺受 ...

  • 第一节 子宫平滑肌兴奋药

    一.垂体后叶素 缩宫素 缩宫素又名催产素,是垂体后叶激素主要成分之一.是当前临床上催产.引产的首选药物. 体内过程 易被胰酶破坏,口服无效.肌内注射吸收良好,3~5min生效,作用可维持20~30mi ...

  • 第一节 镇咳药

    一.中枢性镇咳药 可待因 可待因药理作用与吗啡相似,但较弱.其镇咳作用强度为吗啡的1/4,镇痛作用是吗啡的1/10~1/7.可待因对咳嗽中枢有较高的选择性,镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾作用也较吗啡弱,是目 ...

  • 第一节 调血脂药

    一.HMG-COA还原酶抑制剂 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMC-COA)还原酶抑制药,又称他汀类调血脂药.临床常用的药物有洛伐他汀.普伐他汀.氟伐他汀.辛伐他汀.美伐他汀等.本类药物为最新的调 ...

  • 第一节 解热镇痛抗炎药

    一.解热镇痛抗炎药的基本作用 (一)解热作用 解热镇痛抗炎药有较好的解热作用,能降低发热者的体温,但对正常体温者几乎没有影响.发热是由于病原体及毒素侵入机体,或是因组织损伤.变态反应.恶性肿瘤等因素刺 ...

  • 第一节 胆碱受体激动药

    胆碱受体激动药又称拟胆碱药,能选择性地与胆碱受体结合,激动胆碱受体,产生于胆碱脂能神经递质乙酰胆碱专业相似的药理作用. 一 . M N 胆碱受体激动药 乙酰胆碱  Ach是胆碱能神经递质,化学性质不稳 ...

  • 第一节 a.b肾上腺素受体激动药

    肾上腺素 肾上腺素为肾上腺髓质嗜铬细胞合成分泌的主要激素.药用为从家畜肾上腺提取或人工合成,化学性质不稳定,遇光,遇热易分解,在酸性溶液中较稳定,在中性,碱性溶液中迅速氧化变色失活,故禁忌碱性药物配伍 ...

  • 第一节 M胆碱受体阻断药

    一.阿托品类生物碱     阿托品类生物碱主要包括阿托品.山莨蓉碱.东葭蓉碱等.其中山莨菪碱.东莨菪碱是我国 学者分别于1965年及1970年首先从植物中提取的.      阿托品     阿托品由颠 ...