【脉铂医药】MedBio|898280-07-4|XL228使用方法

1、XL-228物理参数：常用名N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺英文名XL-228CAS号898280-07-4分子量437.541密度1.3±0.1 g/cm3沸点715.7±70.0 °C at 760 mmHg分子式C22H31N9O熔点无资料闪点386.6±35.7 °C2、XL-228物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点715.7±70.0 °C at 760 mmHg分子式C22H31N9O分子量437.541闪点386.6±35.7 °C精确质量437.265167PSA117.49000LogP1.35蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C折射率1.6693、XL-228技术资料：体外研究XL228显示广泛的蛋白激酶抑制模式，包括酪氨酸激酶IGF1R，SRC，ABL，FGFR1-3和ALK以及丝氨酸/苏氨酸激酶Aurora A和Aurora B.一组激酶抑制剂，包括XL228，对一系列进行分析具有已知主要信号传导途径改变的癌细胞系。大约30％的品系在活力测定中证明XL228 IC 50值<100nM，包括具有表征的ALK或FGFR突变或扩增的许多品系。 XL228在浓度高于10 nM时消除了Aurora A和B的磷酸化。 HeLa细胞的短期治疗导致有丝分裂纺锤体形成的破坏，大多数有丝分裂细胞表现出单极纺锤体和紊乱的染色体[2]。它显示出针对野生型Abl激酶（Ki = 5nM）的低纳摩尔生物化学活性，以及对伊马替尼和达沙替尼（Ki = 1.4nM）具有抗性的Abl的T315I形式。 XL228在体外抑制B5-ABL及其底物STAT5在K562细胞中的磷酸化，IC50分别为33和43 nM [3]。体内研究单剂量药效学研究证明XL228对K562异种移植肿瘤中BCR-ABL信号传导的有效作用。在XL228血浆浓度为3.5μM时，BCR-ABL的磷酸化降低50％;磷酸化STAT5的类似减少发生在0.8μM血浆浓度[3]。4、XL-228同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11451360A iodide360A iodide737763-37-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11440BNP (1-32), humanBNP (1-32), human114471-18-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11542ARQ 621ARQ 6211095253-39-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11431Angiotensin 1/2 (1-5)Angiotensin 1/2 (1-5)58442-64-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11512CW069CW0691594094-64-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11447Vincristine sulfateVincristine sulfate2068-78-2100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11563MPC 6827 hydrochlorideMPC 6827 hydrochloride917369-31-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11515Kif15-IN-2Kif15-IN-2672926-33-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11424Angiotensin 1/2 (1-9)Angiotensin 1/2 (1-9)34273-12-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11523THZ1 Hydrochloride(free base)THZ1 Hydrochloride1604810-83-410mg≥98%