【脉铂医药】MedBio|153436-53-4|AG-1478参考用途
1、AG-1478物理参数:常用名(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺英文名AG-1478CAS号153436-53-4分子量315.754密度1.3±0.1 g/cm3沸点458.5±45.0 °C at 760 mmHg分子式C16H14ClN3O2熔点无资料闪点231.1±28.7 °C2、AG-1478技术资料:体外研究AG-1478(AG1478)对于在化学上定义的DMEM / F12培养基中培养的人肺(A549)和前列腺(DU145)癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效,但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478(AG1478)对EGFR的抑制显着降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制,IC50为4 nM [2]。通过流式细胞术评估,Polyfect(PF)和Superfect(SF)处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显着降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478(AG1478),比信号传导研究中使用的剂量高10倍(100μM),用作阳性对照并显着诱导HEK 293细胞凋亡[3]。体内研究施用AG-1478(AG1478)显着减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症,纤维化,细胞凋亡和功能障碍。 ApoE - / - 小鼠首先用HFD喂养8周(ApoE-HFD),然后通过口服给予AG-1478(10mg / kg /天)或542(10mg / kg /天)另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化,而不影响低密度脂蛋白(LDL)和总甘油三酯(TG)的血浆水平[2]。施用EGF(10nM)导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高,其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478(AG1478)阻断。增加剂量的Polyfect(PF)导致EGF诱导的EGFR磷酸化显着降低(p <0.05),但这比AG1478观察到的程度要小[3]。3、AG-1478同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13712RO8191RO8191691868-88-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13705HO-3867HO-38671172133-28-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13694AG-1478AG-1478153436-53-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13680ButeinButein487-52-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13695Varlitinib (ARRY334543)Varlitinib (ARRY334543)845272-21-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13713GaliellalactoneGaliellalactone133613-71-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13685Icotinib HydrochlorideIcotinib Hydrochloride1204313-51-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13699AZD-9291AZD-92911421373-65-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-7100mg≥98%