抗体药物小贴士-Raxibacumab

名称和别名Raxibacumab商品名Abthrax获批时间2012/12/14 FDA；适应症吸入性炭疽的治疗及预防性治疗开发公司GSK抗体类型全人源IgG1单克隆抗体靶点信息炭疽杆菌的保护性抗原（PA)作用机制炭疽杆菌的保护性抗原（PA）在炭疽病的发病机制中起关键性的作用，其与宿主细胞表面结合受体结合后，可以促进致死因子（LF）和水肿因子（EF）外毒素转运进入胞浆。Raxibacumab是PA的阻断性抗体，可以中和炭疽杆菌的毒性作用。给药方式IV推荐剂量推荐剂量为成人40 mg/kg静脉滴注2小时15分钟，儿童根据实际体重给药，输注前给予苯海拉明。药代动力学40mg/kg的给药下，Cmax为1020.3ug/mL，AUC为15845.8 ug.day/mL。临床试验Raxibacumab的获批，是基于动物试验的疗效数据及人体安全性研究数据。Raxibacumab治疗吸入性炭疽病的效果在一项猴研究和三项兔研究中得以证实。所有动物均给以气溶胶化的炭疽杆菌，疗效由研究结束时的生存率来证明。动物分别接受不同剂量的raxibacumab、安慰剂和常规使用的抗生素治疗炭疽病。与安慰剂治疗的动物相比，raxibacumab治疗的动物存活得更多。接受40mg每公斤剂量的动物，猴研究中有64%、兔研究中有44%在曝露于炭疽病德情况下仍能存活，相比之下安慰剂组一个也没能存活。所有存活的动物产生了中和毒素的抗体。另一项兔研究表明，接受抗生素加raxibacumab治疗的动物在曝露于炭疽病的情况下有82%存活，相比之下单用抗生素治疗的动物存活率仅65%。不良反应健康成人受试者常见不良反应（≥1.5%）为：皮疹、四肢疼痛、瘙痒、嗜睡。免疫原性在健康受试者的临床实验中，未检测到抗抗体。