治疗胃酸这件事,说难也不难,一表看懂质子泵抑制剂怎么选?
作者:广东省药学会 惠州市第三人民医院 主管药师 蔡燕辉
质子泵抑制剂(PPIs)是目前临床胃酸相关疾病治疗中应用广泛、抑酸疗效最突出的药物,主要用于胃食管反流病、消化性溃疡、上消化道出血、卓-艾综合征、非甾体抗炎药(NSAIDs)相关性溃疡、应激性溃疡、消化不良、Barrett食管等疾病。
常用质子泵抑制剂
临床应用注意事项
1、药物稳定性
(1)PPIs水溶液不稳定,在酸性溶液中可快速分解而出现聚合、变色,故要避免与酸性药物同用。静脉滴注适宜选用0.9%氯化钠注射液,避免使用5%葡萄糖注射液等偏酸性溶剂。
(2)口服制剂一般为肠溶制剂,服用时应以整片(粒)吞服,不得咀嚼和压碎,并至少在餐前1h服用,以避免胃酸对疗效的影响。
(3)奥美拉唑注射剂型存在静脉推注和静脉滴注两种生产配方,静脉推注配方不宜静脉滴注,静脉滴注配方不宜静脉推注。
2、对其他药物的影响
(1)PPIs抑酸作用强大而持久,故用药期间不宜再使用其他抗酸剂或抑酸剂。抗酸剂(硫糖铝、氢氧化铝、氧化镁、碳酸氢钠等)需要在酸性条件下发挥作用,与PPIs具有药效拮抗作用,若两者必须联合使用,应至少间隔30min。H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等)、铋剂(枸橼酸铋钾、果胶铋等)与PPIs具有药效拮抗作用。
(2)PPIs主要经肝脏P450酶代谢,具有肝药酶抑制作用,可以使地高辛、阿司匹林、地西泮、苯妥英钠、华法林、硝苯地平、茶碱、他汀类药物、克拉霉素、丙米嗪、西酞普兰、氯米帕明、氟西汀、他克莫司的代谢减慢,吸收增加,血药浓度升高,药效增强,并使多潘立酮、铁剂(琥珀酸亚铁、硫酸亚铁等)、铋剂(枸橼酸铋钾、果胶铋等)、伊曲康唑、酮康唑、四环素的吸收减少。
3、骨折风险
长期和较高剂量应用PPIs可引起患者尤其老年患者髋骨、腕骨、脊骨骨折。骨折风险可能与剂量、疗程相关,为降低骨折风险,宜采用低剂量、短疗程方案。
4、低镁血症风险
PPIs应用>3个月存在低镁血症风险,低镁血症严重时表现为疲劳、手足搐搦、谵妄、惊厥、头晕及室性心律失常。因此对于需要长期应用PPIs患者,尤其是合并使用地高辛或其他可致低镁血症的药物时,应该考虑在PPIs治疗之前进行血镁检查并在治疗过程中定期监测。
5、特殊人群用药事项
(1)奥美拉唑
妊娠期安全分级:C级。
乳汁排泄:乳汁排泄情况不明;哺乳期尽可能不用。
儿童:婴幼儿禁用;严重肾功能衰竭患儿禁用;严重肝功能不全患儿禁用。
老年人:无需调整用量。
肝、肾功能异常:严重肝功能损害者慎用,用量≤20mg/天。
肾功能不全者无需调整用量,严重肾功能不全者禁用。
(2)兰索拉唑
妊娠期安全分级:B级。
乳汁排泄:乳汁排泄;哺乳期禁用。
儿童:小儿用药安全性尚未确定,不宜使用。
老年人:老年人一次15mg,1次/天。
肝、肾功能异常:肝、肾功能不全者用量一次15mg,1次/天。
(3)泮托拉唑
妊娠期安全分级:B级。
乳汁排泄:乳汁排泄;哺乳期禁用。
儿童:尚无儿童用药经验,儿童不宜应用,婴幼儿禁用。
老年人:老年人根除Hp感染时一次40mg,2次/天;其他情况≤40mg/天。
肝、肾功能异常:轻中度肝脏疾病无需调整用量;严重肝功能衰竭者用量减少至隔日40mg。肾功能不全者无需减量,但用量≤40mg/天。
(4)雷贝拉唑
妊娠期安全分级:B级。
乳汁排泄:乳汁排泄;哺乳期禁用。
儿童:儿童禁用。
老年人:无需调整用量。
肝、肾功能异常:重症肝炎患者从小剂量开始并监测肝功能。肾功能异常无需调整用量。
(5)艾司奥美拉唑
妊娠期安全分级:B级。
乳汁排泄:乳汁排泄情况不明;哺乳期禁用。
儿童:儿童禁用。
老年人:无需调整用量。
肝、肾功能异常:轻中度肝功能损害者无需调整用量;严重肝功能损害者用量≤20mg/天。肾功能异常无需调整用量。
(6)艾普拉唑
妊娠期安全分级:无分级,不建议孕妇服用。
乳汁排泄:乳汁排泄情况不明;暂停哺乳。
儿童:婴幼儿禁用。
老年人:/
肝、肾功能异常:肝、肾功能不全者禁用。
审稿专家:广东省药学会 惠州市第三人民医院药学部主任 袁学文
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