青蒿素的药物动力学以及青蒿素保健品简介

药物动力学指的是药物推出市场之前，科研人员及药学专家对药物从吸收、体内分布、代谢途径、排泄渠道及如何作用于人体的靶器官的研究结果。

青蒿素药物动力学特点

• 市场上有各种给药途径的青蒿素，包括口服、肌注、静脉、肛门给药，食物不影响吸收（医疗组依旧建议口服药物不要用饮料、茶或橙汁送服，尤其是含有葡萄柚的液体，其含有3A4代谢酶的抑制剂，会影响药物疗效）

• 口服生物利用度不足30%（药茶、胶囊、药片相似），空肠吸收

• 半衰期仅数小时，临床需要每天2-3次给药

• 单独用药，第四天出现自身代谢诱导现象（CYP2B6，3A4），由于药物代谢酶的增加造成代谢增加，导致血药物浓度下降

• 联合用药，避免耐药性，和自身代谢诱导现象。

• 青蒿素衍生物（青蒿琥酯、蒿甲醚等）的phase1肝内代谢产物“双氢青蒿素” 是抗疟活性成分

• 青蒿素分子是脂溶性，衍生物可以制作成水溶性，青蒿叶粉末水溶

• 女性比男性血中的药物浓度要高（吸收多，代谢慢）

治疗用量：青蒿素62.5+哌喹375mg（与黑龙江唯一的一篇有报道的治疗新冠的药物使用剂量相同），药物剂量在应用中也有可能加大，目前已知的青蒿素哌喹用于治疗疟疾，尤其是脑性疟和恶性疟，剂量可增高到500mg，而且有不同药物制剂，如针剂静脉滴注，以后也有可能用于新冠患者。而且针对注射一针，甚至两针及以上疫苗的人群也会有解毒功效,解毒的机理有可能与其本身可以产生自由基，自由基可去除老化、受损及异常细胞，从而起到抗衰老、抗癌作用。

对于大家关心的青蒿素保健品，由于目前市面上的青蒿素保健品的纯度不详，建议购买之前与厂家联系，索要通过何种方法，及此批次青蒿素的具体含量的确定答复。美国有文件允许保健品可以推向市场而 不用FDA备案，但有责任确保药物纯度与注明一致。法律监管不如药品健全，建议联系厂家了解后购入。

• 通过文献的讨论来推断（游离的青蒿素浓度是多少）

德国有文章报导了服用黄花蒿茶后的人体吸收研究（Am. J. Trop. Med. Hyg. 70(2）, 2004, pp. 128-132 The American Society of Tropical Medicine and Hygiene)，选中年健康男性14名入组，将9克优质干黄花蒿叶（青蒿素约10.5毫克/克）溶于1升水，15分钟内喝下200ml（1.8克干叶）茶，分别于饮用后30分钟、1、2、4、8小时，HPLC测量血液青蒿素浓度；还用了不同的方法来泡制叶子，观察会不会有不同的结果，如用沸水泡干黄花蒿叶，并用盖子盖10分钟VS沸水泡后放凉VS沸水煮30分钟后放凉后饮用。

结论：沸水泡，并盖盖子10分钟后的提取率为76%（>71%>30%）,饮用后血清浓度最高，且饮用后30分钟后浓度最高，一个半小时后降到一半。Cmax平均血浓度240 ± 75ng/mL

• 下面列出了一些文献数据的比对, 用以了解如何服用青蒿素药品或饮用青蒿素茶可以达到希望的血药浓度.

• 一个试验中口服100毫克纯青蒿素药片，2.4小时后血浓度高峰为162ng/ml

• 八个实验，口服500毫克纯青蒿素药片，2.3小时后血浓度高峰为531ng/ml（311-776）

• 国内方案：口服62.5mg药片，一天两次共125mg/天

• 前面的试验1.8克干叶泡茶（10.5mg/克），半小时后240 ± 75ng/ml

推断与结论：

• 喝茶、胶囊、药片的生物利用率是类似的（文献结论）——只有固定的部分进入血液中。

• 青蒿干叶服用是有效的，青蒿叶中青蒿含量0.2-14mg/克，土壤及青蒿植物的种类有关（Artemis最佳）。中国药典建议4.5-9克干叶泡茶喝，用于疟疾治疗。

• 水溶液比固体药物吸收快（上面列出的德国试验结果可给予佐证）

• 青蒿素服用剂量可以很大，比如500mg药片

• 体外试验证明艾叶热泡后溶液比单纯的青蒿素有更强的抗病毒性，表明植物中其它不明成分的作用。南非蒿不含青蒿素，抗新冠作用是青蒿素的几十倍以上。