每素玉说明书

1、药理
盐酸曲唑酮属三唑吡啶类抗抑郁药。其对于人体的抗抑郁确切机制目前还没有完全阐明，但一般认为在治疗剂量下，其抗忧郁的药理作用在于选择性地抑制了5-羟色胺（5-HT）的再吸收，并可有微弱的阻止去甲肾上腺素重吸收的作用，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶（MAO）的活性。盐酸曲唑酮同时对5-HT的前体5-羟色胺酸所诱发的行为改变有加强作用，其抗抑郁作用相似于三环类和单胺氧化酶抑制剂（MAOI），但对心血管系统毒性小，较适用于老年或伴有心血管疾病的病人。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松驰作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用。本品能引起血压下降，作用与剂量有关。
2、毒理
（1）急性毒性
口服盐酸曲唑酮LD50小鼠为610mg/Kg，大鼠为486mg/Kg，兔子为560mg/Kg。致死剂量可引起动物呼吸困难，流涎，虚脱，痉挛等症状。
（2）长期毒性
狗口服剂量10mg/Kg/天～30mg/Kg/天和猴子口服剂量20mg/Kg/天～80mg/Kg/天为期一年的研究没有显示盐酸曲唑酮所引起的器官毒性，但在高剂量组一些雌性狗产生惊厥和死亡。
（3）生殖毒性
在大鼠和兔妊娠中期口服给药15mg/Kg/天～450mg/Kg/天，除了在450mg/Kg/天的剂量时出现死胎外没有发现有致畸作用；在雄鼠和雌鼠交配前和交配后，分别给药10mg/Kg/天～300mg/Kg/天，雌鼠在妊娠期和哺乳期继续给药，除高剂量组在分娩时幼鼠体重略轻外，对生育力、交配能力、妊娠及产后没有副反应；对大鼠在妊娠的最后6～7天以及整个哺乳期给药10mg/Kg/天～300mg/Kg/天，结果发现除在高剂量时分娩和21天龄时的幼鼠体重略轻外，对妊娠、幼鼠的存活和母鼠对幼鼠的喂养没有副作用。
（4）致癌性
在大鼠身上口服每日剂量300mg/Kg，连续给药18个月的试验没有显示致癌性。