五代头孢菌素之间的区别

作者：Gcplive

来源：药评中心

头孢菌素类抗生素为时间依赖性杀菌药，作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为五代。

一、五代头孢菌素常见品种

1.常见品种

避免混淆：

头孢 替唑属第一代头孢菌素，头孢 替安是第二代头孢菌素； 头孢吡肟属第四代头孢菌素，其他“肟”属第三代头孢菌素。

头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺属于头霉素类抗生素。

头孢西丁、头孢美唑的抗菌谱与第二代头孢菌素相似，头孢米诺的抗菌谱与第三代头孢菌素相似。

2.最佳服药时间

头孢呋辛酯、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢妥仑匹酯：因食物可增加药物吸收，推荐餐后30分钟内服用。

头孢克洛：食物不影响吸收总量，但可延缓吸收速度。与食物同服，血药峰浓度仅为空腹的50~70%，推荐餐前1小时或餐后2小时服用。

其他口服品种：可餐前、餐中、餐后服用。

二、五代头孢菌素的抗菌谱

1.常见致病菌

G+菌（A组溶血性链球菌、肺炎链球菌）、 G-菌（流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌）是 呼吸道感染常见致病菌；G-菌（ 大肠埃希菌）是急性单纯性尿路感染常见致病菌。

2.抗菌谱

头孢呋辛酯：对β-内酰胺酶较稳定，对呼吸道常见致病菌（肺炎链球菌、流感嗜血杆菌）的抗菌活性较强，是呼吸道感染常用的口服药物。

头孢噻肟、头孢曲松：可透过血脑屏障，可用于脑膜炎的治疗。头孢噻肟的半衰期约1.5小时，头孢曲松长达8小时。

头孢他啶、头孢哌酮：头孢他啶的抗铜绿假单胞菌活性超过了氨基糖苷类，两种药物在脑膜炎发炎时均可进入脑脊液。

三、五代头孢的肾毒性

第五代（几无）≈第四代（几无）＜第三代（小）＜第二代（较小）＜第一代（大）。

注意二点：

头孢菌素类主要通过肾脏排泄，肾功不全时需调整剂量。虽然 头孢曲松和头孢哌酮由肝和肾双途径排泄，但是肝和肾功能同时减退时，也需减少剂量。

第一代头孢菌素肾毒性较大，尽量避免与利尿药和氨基糖苷类抗生素联用。

四、需要皮试的品种

1.说明书要求皮试的品种

第一代（头孢噻吩、头孢替唑）、第二代（头孢替安）、第三代（头孢甲肟、头孢噻肟）。

进行皮试时，必须用原药配制皮试液。皮试液浓度300~500μg/ml，注射量0.1ml。

注意：不同厂家说明书有差异，请以说明书为准。

2. 头孢菌素类与青霉素类的交叉过敏

与青霉素类的交叉过敏反应发生率：第一代头孢菌素约为4%；第二代头孢菌素约为1%； 第三、第四代头孢菌素与青霉素类侧链不同，交叉过敏反应罕见。

需要明确的是：青霉素过敏性休克者不宜用头孢菌素类药物。

五、可引起双硫伦样反应的品种

1.结构中含有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素

头孢菌素类（头孢孟多、头孢尼西、头孢替安、头孢匹胺、头孢哌酮、头孢甲肟）、 头霉素类（头孢美唑、头孢米诺）、 氧头孢烯类（拉氧头孢、氟氧头孢）等。

2.结构中没有硫甲基四氮唑基团的头孢菌素

头孢唑啉、头孢氨苄、头孢克洛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶等也可引起双硫仑样反应。

六、易引起头孢菌素脑病的品种

1. 发生机制

头孢菌素类药物进入脑脊液后，拮抗γ-氨基丁酸（ 抑制性递质）与受体结合，提高神经系统的兴奋性，导致患者兴奋多语、幻觉、躁狂、肢体震颤、癫痫或精神病发作等。

2. 易引起头孢菌素脑病的品种

头孢菌素脑病 主要发生在慢性肾功能不全患者中。

头孢吡肟：可透过炎症血脑屏障，原形药和代谢产物几乎100%经过肾脏排泄。当肌酐清除率≤60ml/min，则应减少剂量，否则可引起脑病。

头孢他啶、头孢噻肟：可透过炎症血脑屏障，约90%经肾脏排泄。当肾功能不全时，需要减少剂量。

头孢曲松：虽经肝肾双通道排泄，但易通过血脑屏障，也可引起脑病。