Braftovi康奈非尼和Mektovi贝美替尼黑色素瘤后再次获批治疗结直肠癌效果显著，中国上市时间

　　BRAF V600E结直肠癌方案获批：Braftovi康奈非尼和Mektovi贝美替尼

　　2020年11月，2款靶向抗癌药——BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）和MEK抑制剂Mektovi（binimetinib）在日本获批一个新的适应症，用于治疗接受化疗后病情进展的不可切除性晚期或复发性BRAF突变结直肠癌（mCRC）患者。

　　（1）三药方案：Braftovi联合Mektovi及Erbitux（cetuximab，西妥昔单抗）

　　（2）二药方案：Braftovi联合Erbitux。

　　此次研究评估了Braftovi二药方案（Braftovi+Erbitux）、Braftovi三药方案（Braftovi+Erbitux+Mektovi）、Erbitux与含伊立替康的治疗方案联合用药（对照方案：伊立替康+Erbitux，或FOLFIR+Erbitux）的疗效和安全性。

　　结果显示：与对照组相比，Braftovi三药方案组总生存期显著延长（中位OS：9.0个月 vs 5.4个月）、死亡风险显著降低48%（HR=0.52；95%CI:0.39,0.70；p＜0.0001）、ORR显著提高（26.1% vs 1.9%，p＜0.0001）。

　　此外，与对照组相比，Braftovi二药方案组总生存期显著延长（中位OS：8.4个月 vs 5.4个月）、死亡风险显著降低40%（HR=0.60；95%CI:0.45,0.79；p=0.0003）、ORR显著提高（20% vs 2%，p＜0.0001）。

　　Braftovi的活性药物成分encorafenib是一种口服小分子BRAF抑制剂，Mektovi的活性药物成分binimetinib则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的2种关键蛋白激酶。

　　在美国，Braftovi+Mektovi组合已被批准用于BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤。Braftovi不适合治疗野生型BRAF黑色素瘤。在欧洲，该组合被批准用于BRAF V600突变的不可切除性或转移性黑色素瘤成人患者。在日本，该组合被批准用于BRAF突变的不可切除性黑色素瘤。