【脉铂医药】MedBio|827022-33-3|Palbociclib (PD0332991) Isethionate技术参数
1、Palbociclib isethionate物理参数：常用名帕布西利布英文名Palbociclib isethionateCAS号827022-33-3分子量573.664密度无资料沸点无资料分子式C26H35N7O6S熔点无资料闪点无资料2、Palbociclib isethionate技术资料：体外研究Palbociclib对CDK4 / 6具有绝对选择性，对其他CDK几乎没有或没有活性。 Palbociclib可有效降低MDA-MB-435乳腺癌细胞中Ser780和Ser795的Rb磷酸化，IC50分别为66 nM和63 nM。 Palbociclib是一种有效的细胞生长抑制剂，可通过阻止细胞进入S期来抑制DNA复制。 Palbociclib抑制胸苷掺入Rb阳性人乳腺癌（如MDA-MB-435，MCF-7），结肠癌（H1299）和肺癌（Colo-205）以及人类白血病（CRRF-CEM和K562），IC50值范围为0.04-0.17μM。 Palbociclib在G1期显着增加MDA-MB-453的百分比[1]。 Palbociclib抑制循环CD138 +原代骨髓瘤细胞，未转化的原代B细胞，MM1.S和CAG HMCLs细胞系中Rb的磷酸化，IC50分别<0.1μM，0.05μM和60-70nM。 Palbociclib治疗还诱导CD138 +原发性骨髓髓瘤和未转化的原代B细胞的G1期阻滞。 Palbociclib在MM1.S中诱导G1停滞，IC50为0.05μM[2]。 Palbociclib优先抑制管腔雌激素受体阳性（包括HER2阳性）人乳腺癌细胞系的增殖。 Palbociclib在大多数敏感细胞系中增加pRb和细胞周期蛋白D1的基因表达并降低CDKN2A（p16）的基因表达。 Palbociclib可增强细胞系对他莫昔芬的敏感性，并具有条件性的ER阻断作用[3]。体内研究Palbociclib（150mg / kg.po）产生快速的Colo-205结肠癌异种移植物消退和相应的肿瘤生长延迟。 Palbociclib（150 mg / kg，po）在MDA-MB-435乳腺癌中诱导完全肿瘤停滞和细胞杀伤。 Palbociclib（150 mg / kg）也在携带SF-295胶质母细胞瘤异种移植物的小鼠和ZR-75-1乳腺癌和PC-3前列腺肿瘤模型（完全抑制肿瘤生长）中诱导显着的肿瘤消退。 Palbociclib（150 mg / kg）在整个24小时内抑制MDA-MB-435乳腺癌中的Rb Ser780磷酸化。 Palbociclib（150 mg / kg）下调Colo-205癌异种移植物中4种E2F调节基因CDC2，CCNE2，TK1和TOP2A的表达[1]。 Palbociclib还能迅速抑制骨髓瘤的生长[2]。3、Palbociclib isethionate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11535TAK960TAK9601137868-52-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11456CCT241533 hydrochlorideCCT241533 hydrochloride1431697-96-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11547BohemineBohemine189232-42-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11483PD 0332991 (Palbociclib) HClPD 0332991 (Palbociclib) HCl827022-32-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11584Cytochalasin JCytochalasin J53760-20-61mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11497THZ1THZ11604810-83-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11457CDK inhibitor IICDK inhibitor II1269815-17-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11495THZ531THZ5311702809-17-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11591(S)-CCG-1423(S)-CCG-1423None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11572RS-1RS-1312756-74-450mg≥98%