7种他汀类药物应该怎么选用
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合理用药百科
文 | 有一个药师
本文只限于医药行业专业人士学习交流
不懂就要问，常用的他汀类药物，有什么区别？
01
对它们进行分类
在我国上市的他汀类有7种，分别是洛伐他汀（1987年FDA批准）、辛伐他汀（1991年FDA批准）、普伐他汀（1991年FDA批准）、氟伐他汀（1993年FDA批准）、阿托伐他汀（1996年FDA批准）、瑞舒伐他汀（2003年FDA批准）、匹伐他汀（2009年FDA批准）。
按照作用强度分
低强度作用：辛伐他汀10mg；普伐他汀10-20mg；洛伐他汀20mg；氟伐他汀20-40mg；匹伐他汀1mg。
中强度作用：辛伐他汀20-40mg；阿托伐他汀10-20mg；瑞舒伐他汀5-10mg；普伐他汀40mg；洛伐他汀40mg；氟伐他汀80mg；匹伐他汀2-4mg。
高强度作用：阿托伐他汀40-80mg；瑞舒伐他汀20mg。
按照溶解性分
脂溶性：洛伐他汀；辛伐他汀；氟伐他汀；匹伐他汀
水溶性：普伐他汀；瑞舒伐他汀
水脂双溶性：阿托伐他汀
按照研发出来的时间分
第一代：洛伐他汀；辛伐他汀
第二代：普伐他汀；氟伐他汀
第三代：阿托伐他汀；瑞舒伐他汀；匹伐他汀
01
他汀类药物的小知识
无论是哪种他汀，它们的药理作用都是相同的，都是胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶的抑制剂，都可以治疗高胆固醇血症、混合性高脂血症和ASCVD患者。
他汀6%原则：
6%原则指的是任何一种他汀剂量倍增时，LDL-C进一步降低的幅度只有6%。如果服用药物之后血脂没有达标，可以从药物强度上调整，从低强度调整为中强度，从中强度调整为高强度。
如果中等剂量的高强度的他汀仍不能使血脂达标，可以采取联合用药的方法，比如他汀联合胆固醇抑制剂依折麦布。
水溶性&脂溶性的区别
他汀类药物都是作用在肝脏的，所以脂溶性强的他汀容易进入肝脏发挥作用，也容易进入血脑屏障和肌肉细胞；水溶性强的他汀，不容易进入血脑屏障和肌肉细胞，只在肝脏发挥作用。
所以，水溶性强的他汀，对于中枢系统和肌肉的影响相对较小，但是也有例外，就是高强度的瑞舒伐他汀，服用之后发生肌肉损伤的几率，要比同为高强度的阿托伐他汀高。
如果患者≥75岁，在调脂治疗达标的基础上，可首选亲水性他汀类药物以减少副作用的发生。
服用之后转氨酶升高怎么办？
服用他汀类之后，有一部分人会发生转氨酶升高，也有一部分人服用之后肝功能一直是正常的，说明可以耐受。肝功能异常的发生率是0.5%-3.0%，跟剂量呈正相关。
当血清丙氨酸氨基转移酶（alanine aminotransferase，ALT）和（或）天门冬氨酸氨基转移酶（aspartate aminotransferase，AST）升高到正常值上限3倍以上及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。
如果转氨酶异常升高，但是在正常上限的3倍以内，应密切观察，增加监测转氨酶的次数，必要时减少药物剂量。
服用时间有差异
他汀类药物该在一天中的什么时间服用，取决于药物的半衰期，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成有日夜节律性，在凌晨0:00-3:00时最高。
因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类可在一天内的任何时间一次服用。
小贴士
洛伐他汀（晚饭后口服）；辛伐他汀（睡前口服）；普伐他汀（睡前口服）；氟伐他汀（睡前口服）；阿托伐他汀（任意时间口服）；瑞舒伐他汀（任意时间口服）；匹伐他汀（晚饭后口服）
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